普拉替尼作用与功效

普拉替尼（pralsetinib）是一种激酶抑制剂，用于治疗在转染期间转移重排的成人患者(浸水使柔软)通过FDA批准的试验(NSCLC)检测到的融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。也用于治疗12岁及以上患有晚期或转移性肿瘤的成人和儿童患者浸水使柔软-需要全身治疗的突变型甲状腺髓样癌(MTC)以及12岁及以上患有晚期或转移性肿瘤的成人和儿童患者浸水使柔软融合阳性甲状腺癌，需要全身治疗，且放射性碘治疗无效(如果放射性碘合适)。

普拉替尼最常见的不良反应(≥25%)是便秘、高血压、疲劳、肌肉骨骼疼痛和腹泻。最常见的3-4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、钙减少(校正)、钠减少、天冬氨酸转氨酶(AST)增加、丙氨酸转氨酶(ALT)增加、血小板减少和碱性磷酸酶增加。

普拉替尼是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂，其半最大抑制浓度(IC50s)小于0.5 nM。在纯化酶试验中，普拉替尼在较高浓度下抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRB和FGFR1，该浓度在临床上仍可达到Cmax。在细胞试验中，普拉替尼抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低14倍、40倍和12倍。这个药也有海外版本，老挝卢修斯制药零售价格100mg120粒4千多元。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。