特立氟胺的作用机制，如何工作的？

特立氟胺(teriflunomide)是一种免疫调节剂，可减少活化的中枢神经系统淋巴细胞的数量，从而产生抗炎和抗增殖作用。

特立氟胺(teriflunomide)是一种具有抗炎特性的免疫调节剂，可抑制二氢乳清酸脱氢酶（一种参与嘧啶从头合成的线粒体酶）。特立氟胺对多发性硬化症（ms）发挥治疗作用的确切机制尚不清楚，但可能涉及中枢神经系统中活化淋巴细胞数量的减少。

特立氟胺是来氟米特的主要活性代谢物，是来氟米特活性的来源在活生物体内。在推荐剂量下，特立氟胺和来氟米特的特立氟胺血浆浓度范围相似。基于对健康成年志愿者和成年MS患者的特立氟胺人群分析，中位t。1/2分别在重复给药7 mg和14 mg后约18和19天。分别需要大约3个月才能达到稳态浓度。重复给药7或14 mg后，估计的AUC蓄积比率约为30。口服特立氟胺后，达到最大血浆浓度的中位时间为给药后1至4小时。食物对特立氟胺的药代动力学没有临床相关影响。特立氟胺与血浆蛋白广泛结合（》99%），主要分布在血浆中。单次静脉内（IV）给药后的分布体积为11 L。特立氟胺是血浆中检测到的主要循环部分。特立氟胺次要代谢物的主要生物转化途径是水解，氧化是次要途径。次级途径包括氧化、N-乙酰化和硫酸盐结合。特立氟胺主要通过未改变药物的直接胆汁排泄以及代谢物的肾脏排泄而被清除。在21天内，60.1%的给药剂量通过粪便（37.5%）和尿液（22.6%）排出。在使用考来烯胺进行加速消除程序后，又恢复了23.1%（主要在粪便中）。单次静脉给药后，特立氟胺的总体内清除率为30.5毫升/小时。印度NATCO制药零售价格14mg*30片800元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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