老挝元素制药劳拉替尼作用机制

劳拉替尼/洛拉替尼(Lorlatinib)是一种激酶抑制剂，用于治疗患有转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，其肿瘤经FDA批准的测试检测为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。

劳拉替尼最常见的(发生率≥20%)不良反应和3-4级实验室异常为水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。

劳拉替尼是一种激酶抑制剂，具有体外抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK的活性。劳拉替尼在体外显示了抗多种突变形式ALK酶的活性，包括在使用克唑替尼和其他ALK抑制剂进行疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。在皮下植入含有EML4融合体的肿瘤的小鼠中，该融合体具有ALK变体1或ALK突变，包括在ALK抑制剂治疗的疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变，使用劳拉替尼导致抗肿瘤活性。在颅内植入EML4-ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，劳拉替尼也显示了抗肿瘤活性和延长的生存期。劳拉替尼在体内模型中的整体抗肿瘤活性是剂量依赖性的，并与ALK磷酸化的抑制相关。目前仿制药药厂零售价格100mg30粒3千左右，如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。