培米替尼/佩米替尼的化学式
培米替尼/佩米替尼(Pemigatinib)是一种激酶抑制剂,化学名为3-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-1-乙基-8-(吗啉-4-基甲基)-1,3,4,7-四氢-2H-吡咯并[3’,2’:5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-酮。佩米替尼的分子式为C24H27F2N5O4,分子量为487.5g/mole。佩米替尼是一种白色至灰白色固体,不吸湿。佩米替尼片剂为无包衣口服片剂。片剂含有4.5毫克、9毫克或13.5毫克的Pemigatinib活性成分。

佩米替尼可用于成人治疗已经扩散到身体其他部位(转移性)或无法通过手术切除的胆管癌。通常在用另一种药物治疗癌症后给予佩米替尼。只有当患者的癌症具有特定的遗传标记(异常的“FGFR2”基因)时,才能使用佩米替尼。医生会检测这种基因的存在。美国食品药品监督管理局(FDA)在“加速”的基础上批准了佩米替尼。在临床研究中,一些人对佩米替尼有反应,但还需要进一步研究。佩米替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。
在动物研究中,佩米替尼在怀孕大鼠中引起胎儿损伤和胚胎-胎儿死亡。FDA建议哺乳期妇女在接受佩米替尼时避免母乳喂养。在13.5mg临床剂量下,大鼠和非人类灵长类动物的多处骨骼中存在实体骨和软骨发育不良,且佩米替尼暴露量低于人类暴露量。
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