患者必读：达沙替尼的中文说明书基本信息一览

一、名称：达沙替尼、Dasatinib、Sprycel、施达赛

二、谁可以服用达沙替尼？适应症？

1、慢性髓细胞白血病（CML）：

（1）达沙替尼（Dasatinib）适用于新诊断的慢性期（CP）费城染色体阳性（Ph+）CML的成年患者的治疗；

（2）达沙替尼适用于对包括伊马替尼（imatinib）在内的既往治疗具有耐药性或不耐受性的慢性、加速、髓样或淋巴母细胞期Ph+CML的治疗。

2、急性淋巴细胞白血病（ALL）：

（1）达沙替尼适用于治疗费城染色体阳性（Ph+）ALL，这些患者对既往治疗有耐药性或不耐受性；

（2）达沙替尼适用于联合化疗一起治疗新诊断的Ph+ALL。

尚不清楚达沙替尼对一岁以下儿童是否安全有效。

三、达沙替尼有什么副作用？

达沙替尼常见的副作用包括胸腔积液、腹泻、头痛、出血、疲劳、发热、皮疹、感染、恶心、呼吸困难、咳嗽、腹痛、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腿部和手臂以及面部肿胀。达沙替尼经上市后，还出现了心房颤动/心房扑动、血栓性微血管病、间质性肺病、史蒂文斯-约翰逊综合征、肾病综合征、乙型肝炎病毒再激活、肝中毒等不良事件。

四、应该如何服用达沙替尼？

1、推荐剂量：

（1）成人患者：对于慢性期CML的患者，推荐剂量为每日一次100mg；对于加速期CML、髓系或淋巴母细胞期CML或Ph+ALL的患者，推荐剂量为每日一次140mg。

（2）儿童患者：需要根据体重进行计算，体重在10-19kg之间的患者的剂量为40mg；体重在20-29kg之间的患者的剂量为60mg；体重在30-44kg之间的患者的剂量为70mg；体重至少在≥45kg的患者的剂量为100mg。根据体重的变化，每3个月重新计算一次剂量，必要时可以更频繁地计算。

2、用药管理：达沙替尼是一种口服片剂，可以在早上或晚上随餐或不随餐服用，每日口服一次。不应压碎、切割或咀嚼药片；整个吞下去。如果患者不能整片吞服片剂或如果儿童服用该药物，请咨询医生如何服用达沙替尼片。处理意外压碎或破裂的药片时，请佩戴乳胶或丁腈手套，以防止接触药物。

五、怎么储存达沙替尼？

达沙替尼应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许偏差在15°C和30°C（59°F和86°F）之间。

六、达沙替尼是如何工作的？

根据模型研究，达沙替尼被预测与ABL激酶的多种构象结合。在体外，达沙替尼在代表甲磺酸伊马替尼敏感和耐药疾病变体的白血病细胞系中具有活性。达沙替尼抑制过表达BCR-ABL的慢性粒细胞白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系的生长。在试验条件下，达沙替尼可克服由BCR-ABL激酶结构域突变、涉及SRC家族激酶（LYN，HCK）的替代信号通路激活引起的伊马替尼耐药性，以及多药耐药基因过表达。

七、如果服用达沙替尼过量会怎么样？

在临床研究中，有关过量使用达沙替尼的经验仅限于个别病例。据报告，两名患者在1周内每天服用最高剂量280mg，均出现了严重的骨髓抑制和出血。由于达沙替尼与严重骨髓抑制有关，因此应密切监测摄入剂量超过推荐剂量的患者的骨髓抑制情况，并给予适当的支持治疗。动物急性用药过量与心脏毒性有关。啮齿动物单剂量≥100mg/kg（600mg/m2）时的心脏毒性证据包括心室坏死和瓣膜/心室/心房出血。单剂量≥10mg/kg（120mg/m2）时，猴子的收缩压和舒张压有升高的趋势。

八、谁不能用达沙替尼？

对达沙替尼或类似药物过敏的患者禁用达沙替尼。