达沙替尼详细用药指南

一、达沙替尼（Dasatinib）适用人群及主要治疗领域

慢性髓细胞白血病（CML）患者：

（1）新确诊的、处于慢性期并携带费城染色体阳性（Ph+）的成年CML患者。

（2）对伊马替尼等其他治疗手段出现耐药性或不耐受的慢性、加速期、髓样或淋巴母细胞期Ph+ CML患者。

急性淋巴细胞白血病（ALL）患者：

（1）对既往治疗产生耐药性或不耐受的Ph+ALL患者。

（2）与化疗药物联合使用，用于治疗新诊断的Ph+ALL患者。

注意：达沙替尼对一岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。

二、达沙替尼可能产生的副作用

服用达沙替尼可能伴随以下副作用：胸腔积液、腹泻、头痛、各种出血、疲劳、发热、皮疹、感染风险增加、恶心、呼吸困难、咳嗽、腹痛、呕吐、肌肉和骨骼疼痛，以及四肢和面部水肿。上市后监测还报告了心房颤动/扑动、血栓性微血管病变、间质性肺病、史蒂文斯-约翰逊综合征、肾病综合征、乙型肝炎病毒再激活和肝毒性等更为严重的副作用。

三、达沙替尼的服用方法

（1）成人剂量：

慢性期CML：每日100mg。

加速期、髓样或淋巴母细胞期CML，或Ph+ ALL：每日140mg。

（2）儿童剂量：根据体重调整，每3个月重新计算一次，必要时可更频繁。

10-19kg：40mg/日。

20-29kg：60mg/日。

30-44kg：70mg/日。

≥45kg：100mg/日。

（3）用药提示：达沙替尼为口服片剂，每日一次，可随餐或不随餐服用。药片应整片吞下，不可压碎、切割或咀嚼。如患者无法整片吞服或有儿童需用药，请咨询医生获取指导。

四、达沙替尼的储存条件

请将达沙替尼储存于20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C之间波动。

五、达沙替尼的作用机制

达沙替尼能与ABL激酶的多种构象结合，并在体外实验中显示出对白血病细胞系的活性，包括那些对伊马替尼敏感或耐药的细胞系。它能抑制过度表达BCR-ABL的CML和ALL细胞系的生长，并能克服由特定基因突变或多药耐药基因过表达引起的伊马替尼耐药性。

六、达沙替尼过量服用的后果

过量服用达沙替尼可能导致严重的骨髓抑制和出血。患者应密切监测骨髓功能，并在必要时接受支持治疗。动物实验中观察到的心脏毒性在高剂量下尤为显著。

七、达沙替尼的禁忌人群

对达沙替尼或任何其成分过敏的患者禁止使用本药。在开始治疗之前，医生应详细询问患者的过敏史。