详细解读奈拉替尼/来那替尼的功效与作用以及副作用

奈拉替尼/来那替尼（Neratinib）是一种口服小分子泛人类TKI，于2017年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。奈拉替尼不可逆地与表皮生长因子受体（EGFR）HER1、HER2和HER4结合，可以阻止HER1、HER2和HER4信号通路的转导，从而发挥抗癌作用。而且，对于既往有HER2单抗或靶向耐药的乳腺癌（BC）患者，奈拉替尼具有一定的逆转耐药的疗效。

奈拉替尼作为单一疗法和与其他疗法的联合疗法，已在新辅助、辅助和转移背景下进行了测试。在I-SPY2新辅助试验中，奈拉替尼联合曲妥珠单抗可改善HER2阳性、激素受体（HR）阴性乳腺癌患者的病理完全缓解（pCR）率。在ExteNET试验中，已证实奈拉替尼在曲妥珠单抗治疗HER2阳性早期乳腺癌后的扩展辅助治疗中有效。

目前的证据表明，与以前的治疗方案相比，奈拉替尼对乳腺癌患者具有良好的疗效。最常见的不良事件是腹泻，洛哌丁胺可降低奈拉替尼相关3级腹泻的发生率、严重程度和持续时间。值得注意的是，奈拉替尼具有有效控制和预防晚期乳腺癌患者脑转移的潜力，为HER2阳性乳腺癌提供了一种治疗策略。

因此具有高抗癌活性的奈拉替尼适用于HER2阳性早期乳腺癌的长期辅助治疗，或与曲妥珠单抗、卡培他滨和紫杉醇等其他药物联合用于治疗晚期HER2阳性乳腺癌，尤其是伴有中枢神经系统（CNS）转移的癌症，以降低乳腺癌复发的风险，具有全身疗效和颅内活性。