患者必读：奥贝胆酸的中文说明书基本信息一览

一、通用名称：奥贝胆酸、Obeticholic acid

商品名称：Ocaliva

二、谁可以使用奥贝胆酸？适应症？

奥贝胆酸（Obeticholicxa0acid）适用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎（PBC）患者，包括：

1、无肝硬化或；

2、对于没有门静脉高压证据的代偿性肝硬化，

奥贝胆酸要么与对UDCA反应不足的熊去氧胆酸ursodeoxycholic acid（UDCA）联合使用，要么作为不能耐受UDCA的患者的单一疗法。

该适应症是在碱性磷酸酶（ALP）降低的基础上加速批准的。存活率或疾病相关症状的改善尚未确定。

三、奥贝胆酸有什么副作用？

奥贝胆酸常见的副作用包括瘙痒、乏力、腹痛和不适、皮疹、关节痛、咽疼、痛、头晕、便秘、周围水肿、心悸、发热、甲状腺功能异常、湿疹等。最常见的副作用包括瘙痒和疲劳；瘙痒可能会导致治疗中断。奥贝胆酸经上市后还出现了肝衰竭、新发肝硬化、直接胆红素和总胆红素增加、新出现或恶化的黄疸等肝胆疾病的副作用。

四、应该如何服用奥贝胆酸？

1、推荐剂量：奥贝胆酸以口服片剂的形式存在，需要使用此药治疗的患者没有门静脉高压的证据，并且对适当剂量的UDCA没有达到足够的生化反应至少1年，或对UDCA不耐受的。使用药物治疗的前3个月，推荐剂量为每天一次口服5mg，在第一个3个月之后，对于碱性磷酸酶（ALP）和/或总胆红素未能充分降低的患者以及耐受奥贝胆酸的患者，增加至每日一次10mg的最大剂量。

2、用药管理：无论是否进食患者都可服用奥贝胆酸；对于服用胆汁酸结合树脂的患者，在服用胆汁酸粘合树脂之前至少4小时或之后4小时服用奥贝胆酸，或间隔尽可能长。

五、怎么储存奥贝胆酸？

奥贝胆酸片剂包装在一个40毫升的高密度聚乙烯瓶中，用一个33毫米的聚丙烯儿童防护帽封闭，帽上有一个诱导密封；储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许偏差至15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、奥贝胆酸是如何工作的？

奥贝胆酸是FXR的激动剂，FXR是一种在肝脏和肠道中表达的核受体。FXR是胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径的关键调节因子。FXR激活通过抑制胆固醇的从头合成以及通过增加胆汁酸从肝细胞中的运输来降低肝细胞内胆汁酸的浓度。这些机制限制了循环胆汁酸池的总体大小，同时促进了胆汁分泌，从而减少了肝脏对胆汁酸的暴露。

七、如果服用奥贝胆酸过量会怎么样？

在临床试验中，PBC患者接受奥贝胆酸每日一次25mg（最高推荐剂量的2.5倍）或每日一次50mg（最高推荐剂量的5倍）治疗后，肝脏不良反应的发生率呈剂量依赖性增加，包括肝脏生化检查升高、腹水、黄疸、门静脉高压和原发性胆管炎发作。据报道，上市后PBC失代偿期肝硬化患者服用奥贝胆酸的频率高于推荐剂量时会出现严重的肝脏不良反应；一些接受推荐剂量的患者也报告了这些不良反应。在用药过量的情况下，应仔细观察患者，并酌情给予支持性护理。

八、谁不能用奥贝胆酸？

患有失代偿性肝硬化（如Child-Pugh B级或C级）、既往有过失代偿事件或有门脉高压证据的代偿性肝硬化（如腹水、胃食管静脉曲张、持续性血小板减少症）、完全胆道梗阻的患者禁用奥贝胆酸。

九、奥贝胆酸的注意事项：

在奥贝胆酸的临床研究中，出现了肝硬化患者的肝功能失代偿和衰竭、严重瘙痒、HDL-C减少等警告与注意事项。停药并在恢复后减少剂量恢复，或根据严重程度永久停用。