患者必读：阿培利司的中文说明书基本信息一览

一、通用名称：阿培利司、Alpelisib

商品名称：PIQRAY

其他名称：阿博利布、愛克利

二、谁可以服用阿培利司？适应症？

阿培利司（Alpelisib）可以与fulvestrant（氟维司群）联合用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA-突变、晚期或转移性乳腺癌（BC）的成分患者，主要针对绝经后的女性及男性患者，基于内分泌的方案中或之后通过FDA批准的测试检测到的。

三、阿培利司有什么副作用？

阿培利司最常见的副作用包括腹泻、皮疹、恶心、疲劳、食欲下降、口腔炎（口腔粘膜炎症）、呕吐、体重下降和脱发；阿培利司经上市后，还出现了葡萄膜炎、结肠炎、高血糖高渗性非酮症综合征（HHNKS）、血管性水肿、伴有嗜酸性粒细胞增多的药物反应和全身症状（DRESS）等不良事件。

四、应该如何服用阿培利司？

1、用药前：医生会根据肿瘤组织或血浆标本中是否存在一种或多种PIK3CA突变，选择患者接受阿培利司治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。

2、推荐剂量：阿培利司以口服片剂的形式存在，根据处方指南提示。其推荐剂量为每日一次300mg（两片150mg薄膜衣片），随食物服用，继续治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。当氟维司群与其一起给药时，氟维司群的剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次，还需根据其处方信息进行调整。

3、用药管理：阿培利司片剂通常需要整片吞服，吞咽前不应咀嚼、压碎或分裂片剂。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用。超过9小时后，跳过当天的剂量；但如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外剂量；以上两种情况都建议在第二天的正常时间恢复给药计划。

4、吞咽困难的患者：如果患者无法整片吞咽，可以将它们溶解在水中。将药片放入盛有60-120mL（2-4盎司）水的饮用杯中。等待5分钟，然后碾碎药片，用勺子搅拌混合物，随后立即喝下。然后再向杯中再加入2到3汤匙的水，用同一个勺子搅拌，冲洗掉玻璃杯中残留的任何颗粒。喝下所有的这种混合物，以确保患者服用了所有的药物，必要时重复。

五、阿培利司怎么储存？

阿培利司有50mg、150mg和200mg薄膜包衣片，可储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。

六、阿培利司是如何工作的？

阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外和体内模型中，编码PI3K催化α亚基（PIK3CA）的基因的功能获得突变导致PI3Kα和Akt信号的激活、细胞转化和肿瘤的产生。

在乳腺癌症细胞中，阿培利司治疗对PI3K的抑制作用可诱导雌激素受体（ER）转录的增加。在来源于ER-阳性、PIK3CA突变的癌症乳腺癌细胞系的异种移植物模型中，与单独治疗相比，阿培利司和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

七、如果服用阿培利司过量会怎么样？

临床试验中阿培利司用药过量的经验有限。在临床研究中，阿培利司的给药剂量高达450mg，每日一次。在临床研究中报告意外过量服用阿培利司的病例中，与过量服用相关的不良反应与阿培利司的已知安全性一致，包括高血糖、恶心、乏力和皮疹。必要时，在所有用药过量的情况下启动一般对症和支持措施。没有已知的阿培利司解毒剂。

八、谁不能用阿培利司？

阿培利司禁忌用于对其或其任何成分有严重超敏反应的患者。