达可替尼/达克替尼片治什么的
达可替尼/达克替尼(Dacomitinib)自获批起用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌。该药物可用于患有特定突变癌细胞的成年人,这些突变会导致肿瘤更快生长。一些非小细胞肺癌患者的肿瘤组织中有一种称为表皮生长因子受体(EGFR)的异常蛋白质。突变的受体可能导致肿瘤不受控制的生长。有许多不同的突变,如L858R或del19。达可替尼旨在阻断这些患者的突变受体,从而防止肿瘤进一步生长。

临床前数据表明,达可替尼增加了表皮生长因子受体激酶结构域的抑制作用,以及含有耐药突变(如T790M)的细胞系的活性。该活性进一步显著降低了EGFR磷酸化和细胞活力。在这些研究中,使用了具有L858R/T790M突变的非小细胞淋巴瘤癌细胞系,观察到的IC50约为280 nmol/L。
在对化疗后进展的晚期非小细胞肺癌患者的临床试验中,客观缓解率为5%,无进展生存期为2.8个月,总生存期为9.5个月。此外,I/II期研究显示,尽管之前使用酪氨酸激酶抑制剂失败,但达可替尼仍具有积极的活性
达科替尼经上市后以片剂形式提供,原研药有三种不同剂量:15、30和45 mg。推荐剂量为每天一次45毫克,每天同一时间服用。如果有副作用,可以调整剂量。如果出现非常严重的副作用或癌症进展,则停止治疗。
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