布格替尼/布加替尼的使用指南

一、药品名称

通用名：布格替尼、Brigatinib

商品名：Alunbrig、安伯瑞

别名：布加替尼、布吉他滨、布吉替尼、布格他滨、癌能畢

二、治疗适应症

本品主要用于治疗经美国食品和药物管理局（FDA）认证的检测后，确认为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

三、用药说明

1）用药前提：医生需根据肿瘤样本中ALK阳性的检测结果，判定是否使用布格替尼治疗。

2）建议用药量：

初始7天：每日一次，每次90mg。

后续治疗：增至每日一次，每次180mg，持续用药至病情发展或药物副作用不可接受。

布格替尼可与食物一起或单独服用，药片需整粒吞服，不可咀嚼或压碎。

若漏服或服药后呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂。

3）剂量调整：

不良反应出现时，医生可能会调整剂量。剂量一旦降低，不应再增加。

初始剂量90mg不耐受时，可降至每日一次60mg，无法耐受则停药;180mg剂量不耐受时，可依次降至120mg、90mg、60mg。

若中断用药14天以上，应以90mg的剂量重新开始治疗7天后，再增至之前的耐受剂量。

4）与其他药物的相互作用：

避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用；必要时需减少布格替尼剂量。

避免与中度CYP3A诱导剂同时使用；必要时需增加布格替尼剂量。

5）特殊患者用药：对于严重肝、肾功能损害的患者，布格替尼的剂量需减少约40%。

四、可能的副作用

常见的不良反应包括高血糖、高胰岛素血症、贫血、恶心、白细胞减少、腹泻、疲劳、咳嗽、头痛、低磷血症、皮疹等。还可能出现呼吸困难、高血压及肝脏、胰腺等器官功能异常的迹象。

五、药品储存

布格替尼为口服片剂，建议在20°C至25°C的环境下储存，允许在15°C至30°C之间波动。

六、特殊人群使用注意事项

1）女性患者：孕妇禁用，因可能对胎儿造成伤害。治疗期间及停药后至少4个月内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女在用药期间及停药后1周内不得哺乳。

2）男性患者：鉴于可能对男性生育能力的影响，建议在治疗期间及停药后至少3个月内采取避孕措施。

七、药物作用原理

布格替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在临床试验浓度下能抑制多种激酶活性，特别对ALK有显著抑制作用，能有效控制ALK阳性非小细胞肺癌细胞的增殖，并对多种ALK耐药突变体有效。此外，布格替尼还能降低颅内肿瘤负荷，延长生存期。