食物对布格替尼/布加替尼有影响吗？

下一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂布格替尼/布加替尼（Brigatinib）在美国获得加速批准，用于治疗进展或对克唑替尼不耐受的转移性ALK+非小细胞肺癌患者。进行了一项临床研究来评估食物对布加替尼药代动力学（PK）的影响。

在一项2期2序列交叉研究中，健康受试者在10小时禁食后或高脂餐后接受单剂量口服布格替尼180mg（2×90mg片剂）。在给药后168小时内收集用于药代动力学表征的血浆样本。招募了24名受试者（平均年龄44岁；58%为男性），其中21人包括在PK可评估人群中。与禁食条件相比，在进食（高脂肪餐）条件下，布格替尼的峰浓度降低了13%，对浓度-时间曲线下面积没有影响。

与禁食条件下（2小时）相比，进食条件下（5小时）达到布格替尼峰值浓度的中值时间更长。治疗中出现的不良事件在禁食（48%）和进食（46%）条件下相似，且强度中等。食用高脂肪膳食降低了布格替尼的口服吸收率，但对吸收程度没有影响，因此支持布格替尼的给药与膳食无关。

当患者单次口服布格替尼，剂量范围在30-240mg时，药物达到最大血浆浓度的平均时间为1至4小时。高脂肪饮食对布格替尼在体内的暴露量并无显著影响，这意味着患者在服药时，无需特别考虑餐食中的脂肪含量。因此，布格替尼既可以与食物同服，也可以空腹服用。