患者必读：达可替尼/达克替尼的说明书基本信息一览

一、通用名称：达可替尼、Dacomitinib

商品名称：Vizimpro、多泽润

其他名称：达克替尼、肺欣妥

二、谁可以服用达可替尼/达克替尼？适应症？

达可替尼/达克替尼（Dacomitinib）适用于通过美国食品药品监督管理局（FDA）批准的试验检测到的具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗.

三、达可替尼/达克替尼有什么副作用？

达可替尼常见的副作用包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒；严重副作用包括腹泻和间质性肺病。

四、应该如何服用达可替尼/达克替尼？

达可替尼的推荐剂量为45mg，每天口服一次，直到出现疾病进展或不可接受的毒性。达可替尼可以与食物一起服用，也可以不吃，但必须每天同一时间服用。如果患者呕吐或错过了一剂，不要再服用一剂或补上错过的剂量，而是继续服用下一剂计划剂量。

五、怎么储存达可替尼/达克替尼？

达可替尼一片剂的形式提供，储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行偏移。

六、达可替尼/达克替尼是如何工作的？

达可替尼是人类EGFR家族（EGFR/HER1、HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变）的激酶活性的不可逆抑制剂。体外达可替尼在临床相关浓度下也抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1的活性。

达可替尼在携带由HER家族靶点（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人类肿瘤异种移植物的小鼠中显示出对EGFR和HER2自身磷酸化以及肿瘤生长的剂量依赖性抑制。达可替尼在口服给药的携带由EGFR扩增驱动的颅内人类肿瘤异种移植物的小鼠中也表现出抗肿瘤活性。

七、如果服用达可替尼/达克替尼过量会怎么样？

大鼠的最大无症状剂量为50mg/kgMSDS。在动物研究中，达可替尼显示出诱导胚胎-胎儿毒性，这表现为在器官形成期大鼠给药后，在接近45mg人体剂量的剂量下导致着床后损失发生率增加和胎儿体重减轻。另一方面，在细菌回复突变试验、人类淋巴细胞染色体畸变试验和体内致染色体断裂或非整倍体大鼠骨髓微核试验中显示，达可替尼缺乏诱变潜力。

剂量限制性毒性和过量毒性包括口腔炎、皮疹、手掌-足底感觉异常综合征、脱水、甲沟炎和腹泻。根据这些发现，最大耐受剂量（定义为剂量限制性毒性不超过33%的剂量）为45mg。如果用药请及时就医、

八、谁不能用达可替尼/达克替尼？

1、女性：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用达可替尼可能导致胎儿损伤，因此建议有生育能力的女性在使用药物治疗期间以及最后一次给药后至少17天内使用有效的避孕措施；且治疗期间以及最后一次给药后至少17天内不要进行母乳喂养。