达可替尼/达克替尼的使用指南及详解

一、达可替尼简介

达可替尼/达可替尼（Dacomitinib），作为一种针对特定肺癌治疗的药物，已经被广泛研究并在合适的患者中取得了显著的疗效。

二、适用人群与适应症

达可替尼主要适用于经过美国食品药品监督管理局（FDA）批准的检测方法，确认存在表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

三、可能的副作用

使用达可替尼可能会产生一些副作用。常见的包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重减轻、脱发、咳嗽和瘙痒等。严重的副作用可能包括严重的腹泻和间质性肺病。如有任何不适，请立即就医。

四、用药指导

达可替尼的建议剂量为每天45mg，口服一次，应持续服用直至疾病出现进展或出现不可接受的毒性反应。药物可以与食物同服，也可以空腹服用，但应确保每天都在相同的时间点服用。若因呕吐等原因错过一次服药，不建议补服，应按原计划继续服用下一次剂量。

五、药品储存方法

达可替尼以片剂形式提供，并应在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下储存，允许的温度偏移范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、药物作用机制

达可替尼通过不可逆地抑制人类EGFR家族（包括EGFR/HER1、HER2和HER4）以及某些EGFR激活突变的激酶活性来发挥作用。此外，它还能在体外临床相关浓度下抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1的活性，显示出对EGFR和HER2自身磷酸化以及肿瘤生长的剂量依赖性抑制作用。

七、过量服用风险

在动物研究中，达可替尼显示出可能诱导胚胎-胎儿毒性。此外，过量服用可能导致口腔炎、皮疹、手掌-足底感觉异常综合征、脱水、甲沟炎和腹泻等毒性反应。最大耐受剂量已确定为45mg。若疑似过量，请立即就医。

八、禁忌人群

孕妇及哺乳期妇女：由于达可替尼可能对胎儿造成损伤，建议有生育能力的女性在用药期间及停药后至少17天内采取有效的避孕措施，并避免母乳喂养。