劳拉替尼/洛拉替尼是治疗哪种肺癌的

劳拉替尼/洛拉替尼（Lorlatinib）适用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌成年患者（NSCLC），同时它也既往未接受ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC成年患者，或在使用阿来替尼（alectinib）或塞瑞替尼（ceritinib）或克唑替尼（crizotinib）和至少一种其他ALK抑制剂后疾病进展的患者。劳拉替尼是一种口服小分子ALK和ROS1激酶抑制剂，已被开发为第三代ALK-TKI，用于解决ALK阳性非小细胞肺癌患者的耐药性和改善大脑渗透。

非小细胞肺癌占全球肺癌病例的85%，并且仍然是一种特别难以治疗的疾病。间变性淋巴瘤激酶（ALK）的基因重排是一种基因改变，导致许多患者出现非小细胞肺癌。通常，ALK是一种天然内源性酪氨酸激酶受体，在大脑发育中起重要作用，并在神经系统中的各种特定神经元上引发活性。劳拉替尼有最强的抗多种ALK耐药突变的临床活性，并已证明对已知脑转移的患者有良好的疗效。

劳拉替尼对治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者有效，这些患者以前没有接受过治疗，或者尽管接受了其他ALK TKIs治疗但病情恶化。当癌症已经扩散到大脑时，劳拉替尼也是有效的。劳拉替尼具有良好的口服生物利用度。在通过口服利托那韦（ritonavir）对CYP3A4进行药理学抑制的非临床研究中，同时抑制P-糖蛋白，这些抑制性相互作用导致劳拉替尼的绝对脑浓度增加16倍，且无明显毒性，这可能有助于优化劳拉替尼的临床应用。