劳拉替尼/洛拉替尼对骨转移效果

劳拉替尼/洛拉替尼（Lorlatinib）是一种高效的第三代口服酪氨酸激酶抑制剂，可抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）。在细胞实验中，劳拉替尼被证明比第二代抑制剂更有效，并且对ALK耐药突变的覆盖范围最广。尽管之前的ALK抑制剂（第一代、第二代或两者都有）具有耐药性，但劳拉替尼仍表现出强大的抗肿瘤活性，特别是在中枢神经系统转移（包括软脑膜转移）患者的颅内活性方面。

众所周知，肺癌通常会转移到身体的其他部位。当诊断出肺癌时，大约20%-50%的非小细胞肺癌患者有转移，远处转移的常见部位是脑(10%)、骨(7%)和肝(5%)。除了这些器官，骨骼肌也是非小细胞肺癌转移的部位之一，骨骼肌转移瘤（SMM）大多发生在躯干或上肢。

劳拉替尼以口服片剂的形式给药，无静脉给药制剂可用。在全球2期研究中，劳拉替尼被证明对接受上一代ALK抑制剂（如阿莱替尼或克唑替尼）治疗的EML4-ALK阳性肺癌患者有效。据报道，47%以前接受过至少一种ALK抑制剂治疗的患者临床症状得到改善，他们的中位PFS为6.9个月。首次肿瘤缓解的中位时间为1.4个月。如此快速的缓解时间和高缓解率可能有助于患有疼痛性SMM的患者。然而，这些结果仍需要更多的大规模研究来验证。