劳拉替尼/洛拉替尼:突破性的肺癌治疗药物
劳拉替尼/洛拉替尼(Lorlatinib),也被称作洛拉替尼,代表着新一代靶向治疗药物。它属于第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专门针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)及受体酪氨酸激酶C-ROS癌基因1(ROS1)进行作用。
在以往的治疗中,传统的ALK/ROS TKIs面临着一些关键性的限制。其中最主要的是它们对于ALK或ROS1基因中产生的获得性耐药突变(特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R)的应对能力不足,尽管这并不是唯一的耐药机制。此外,这些药物在处理中枢神经系统转移方面的效果也常显不足,这很大程度上是由于血脑屏障(BBB)的阻碍。

为了突破这些限制,劳拉替尼应运而生。相较于上一代ALK/ROS1 TKIs,劳拉替尼对血脑屏障的穿透性更强,选择性更高,因此效果更为显著。这一独特的优势使得劳拉替尼在2017年4月获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的突破性治疗指定。仅仅一年后的2018年9月,日本便率先批准了劳拉替尼用于治疗ALK重排非小细胞肺癌患者。鉴于其在临床试验中展现出的优异疗效,劳拉替尼随后也获得了FDA的正式批准,并预期将在未来的治疗领域中扮演越来越重要的角色。
在国内市场上,原研药以洛拉替尼片的名义上市,提供25mg90片和100mg30片两种常见规格。然而,其价格相对较高,每盒可能在一至两万人民币之间。对于香港原研版,价格更是高达三至五万人民币(价格可能因汇率波动而有所变化)。
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