艾曲波帕/艾曲泊帕的作用

艾曲波帕/艾曲泊帕（Eltrombopag）是第二代血小板生成素受体激动剂，有助于患者的身体制造更多血小板，主要用于治疗由慢性免疫性（特发性）血小板减少症（ITP）或慢性丙型肝炎感染引起的低血小板，使用其他治疗方法未能好转，同时它也用于严重再生障碍性贫血患者。艾曲波帕这种药必须在医生的指导下进行，治疗目的不是使血小板计数正常化，而是将其维持在出血风险水平以上（＞50000/mm3），从而有可能避免减少或中断其他治疗。

艾曲波帕是一种TPO-RA。配体-受体结合激活Janus激酶/信号转导子和转录信号通路激活子，诱导人骨髓祖细胞增殖和分化为巨核细胞。净效应是循环血小板数量增加。似乎艾曲波帕在远离内源性TPO结合位点的位置结合TPO-R，并通过不同的机制启动信号转导。因此，这两种药物可能对血小板生成具有叠加（而非竞争）效应。内源性TPO的效力似乎是艾曲波帕的七到九倍。

似乎艾曲波帕的药代动力学（口服后2-6小时的峰浓度；平均半衰期＞12小时）是线性的，因此它会导致血小板增殖和分化的剂量依赖性增加（剂量越大越有效，安全性越低）。艾曲波帕应在服用抗酸药、乳制品和多种维生素片/矿物质补充剂之前或之后至少4小时服用，因为这些产品会螯合并因此显著降低艾曲波帕的全身吸收。尽管艾曲波帕在人类受试者中的绝对口服生物利用度尚未完全确定，但据估计至少为52%。几乎所有（99.9%）吸收的艾曲波帕在循环中与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。