塞普替尼/塞尔帕替尼胶囊的说明书包含了哪些信息

一、药物基本信息

通用名称：塞普替尼/塞尔帕替尼（Selpercatinib）、

商品名称：Retsevmo

别名：LOXO-292

研发公司：美国礼来公司（Eli Lilly and Company）

二、适应症范围

1、RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）

适用于局部晚期或转移性RET基因融合阳性的成年患者，通常在经分子检测确诊后使用。

2、RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）

适用于12岁及以上、RET突变阳性、晚期或转移性且需全身治疗的成人及儿童患者。

3、RET融合阳性甲状腺癌

针对12岁及以上、RET基因融合阳性、晚期或转移性且对放射性碘难治的患者。

4、其他RET融合阳性实体瘤

适用于既往接受过全身治疗且病情进展，或无其他满意替代方案的局部晚期或转移性患者。

三、用法与用量

1、推荐剂量

体重<50kg：120mg，每日口服两次；体重≥50kg：160mg，每日口服两次；间隔约12小时服用，直至疾病进展或无法耐受

2、剂量调整原则

依据不良反应分级逐步递减剂量；严重肝功能损害患者需减至每日两次80mg

3、药物相互作用注意

避免同时使用质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂或抗酸剂，必要时应调整服药时间

强或中度CYP3A抑制剂可能影响血药浓度，需相应调整塞尔帕替尼剂量

四、不良反应与安全性

常见不良反应（≥25%）：水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心、头痛

严重不良反应（≥2%）：肺炎、胸腔积液、出血、呼吸困难、低钠血症等

致命性不良反应包括败血症、呼吸衰竭、心脏骤停等，发生率约3%

实验室异常：以淋巴细胞减少、ALT/AST升高、钠钙减少较为常见

五、储存条件

胶囊制剂：建议储存在20°C25°C，可接受15°C30°C短期波动

六、作用机制与药理特点

塞普替尼通过高选择性抑制RET激酶（包括多种RET突变及融合型），阻断下游致癌信号通路；对RET融合型（如CCDC6-RET、KIF5B-RET）和突变型（如V804M、M918T）均有活性；在临床前研究中，表现出对中枢神经系统转移病灶的穿透能力。

七、临床意义

塞普替尼的研发填补了RET靶点精准治疗的空白，作为首批高选择性RET抑制剂之一，它不仅显著改善了RET相关肿瘤患者的治疗预后，还为未来靶向治疗的药物优化提供了范例。随着基因检测技术的普及，RET融合及突变的识别率不断提升，塞普替尼的临床使用人群也在逐渐扩大。

参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Selpercatinib