达拉非尼可以治什么病症?
Dabrafenib是BRAF激酶的一些突变形式的抑制剂,还抑制野生型BRAF和CRAF激酶。用于治疗与基因BRAF的突变相关的癌症。作为BRAF的抑制剂,其在调节细胞生长中发挥作用。单药治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤;或与Trametinib曲美替尼联合用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤;与Trametinib曲美替尼联合用于BRAF V600E突变患者阳性晚期或转移性非小细胞肺癌NSCLC。达拉非尼Dabrafenib与Trametinib曲美替尼的组合允许更大程度地抑制MAPK途径,导致BRAF V600黑色素瘤细胞死亡。
体外研究达拉非尼 Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
开始用达拉非尼治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。推荐剂量是150 mg口服每天2次在进餐前至少1小时或后至少2小时服用。Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。[ 免责声明 ] 本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。
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