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达拉非尼的作用及功效

Author: Medicalhalo
Release time: 2025-10-19 11:44:20

(Tafinlar)是一种激酶抑制剂,FDA批准达拉非尼Dabrafenib(Tafinlar)用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。

2015年,FDA批准达拉非尼(Tafinlar)和曲美替尼(Mekinist)联用治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,欧盟于同年4月批准了达拉非尼(Tafinlar)和曲美替尼的联用。达拉非尼+曲美替尼,强强联合,治疗晚期BRAF突变的非小细胞肺癌——有效率高、疗效维持时间长、副作用小。目前有资料显示,达拉菲尼+曲美替尼治疗,让10%左右的病人,疗效保持了5年一直没有复发和进展,让疾病进去一个稳定期。

达拉非尼(Tafinlar)的药理作用及功效:达拉非尼(Tafinlar)被用于阻断相同分子通路的不同部位的信号促进癌细胞生长。达拉非尼(Tafinlar)与曲美替尼(Mekinist)联合治疗肿瘤表达基因突变被称为BRAF V600E和V600K黑色素瘤患者。BRAF蛋白质涉及在正常细胞生长中调节,但在约半数来自皮肤黑色素瘤突变。

(Tafinlar)对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。达拉非尼(Tafinlar)抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

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