Imatinib作用及效果

作用：Imatinib格列卫主要活性成份为甲磺酸伊马替尼，Imatinib伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制细胞中起细胞信号的激酶，可抑制肿瘤生长和血管生成。该药于2001年在美国首次上市， 商品名为Gleevec，临床上用于治疗慢性粒细胞性白血病急变期、加速期或 α-干扰素治疗失败后的慢性期患者，不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质 肿瘤 ( gastro-intestinal stromal tumours，GIST) 患者。2002年2月，美国 FDA 批准该药用于治疗GIST 患者。

Imatinib效果：在Imatinib伊马替尼I期和III期研究中，Imatinib伊马替尼都表现出了卓越疗效，同时随着临床研究的不断推进，目前Imatinib伊马替尼已成为CML治疗的一线标准。伊马替尼治疗初诊CML随机对照研究的10年余随访结果显示，Imatinib伊马替尼治疗持续有效，且毒性事件未随使用时间增长而叠加。

研究共入组16个国家177所医疗中心1106例患者，两个治疗组各入组553例。中位随访10.9年。伊马替尼组一线治疗的患者中，9.3%出现严重不良反应（最常见的为腹痛，发生率为0.7%）。

Imatinib伊马替尼组治疗第1年，39例患者发生心脏的严重不良事件，62例患者发生第二原发肿瘤（良性或恶性）。分析显示，治疗5年后，并未观察到任何新不良事件发生。

Imatinib伊马替尼组与（干扰素α＋阿糖胞苷）组疾病进展绝大多数发生于最初4年（前4年中，Imatinib伊马替尼组34/38，阿糖胞苷组64/71）。Sokal评分高的患者较评分中等及低的患者10年OS率显著更低。

初始使用伊马替尼与先使用干扰素α＋阿糖胞苷后转入Imatinib伊马替尼组患者死亡风险比为0.74。发生主要细胞遗传学缓解（完全缓解＋部分缓解）的中位时间为3.0个月。发生完全细胞遗传学缓解的中位时间为5.8个月。

在接受伊马替尼治疗且可完整评估细胞遗传学缓解情况的304例患者中，发生主要细胞遗传学缓解患者预估的10年生存率为91.1%，而12个月仍未出现主要细胞遗传学缓解的患者，预估的10年生存率为85.3%。