Dasatinib有耐药性吗?
达沙替尼()为近期在我国上市的第二代TKI之一,被SFDA批准用于治疗伊马替尼耐药或不耐受的各期CML。在全球多个国家,达沙替尼(Dasatinib)还被批准用于新诊断CML-CP患者的一线治疗。达沙替尼(Dasatinib),别名Sprycel,是一种灰白至黄色固体的化学品,化学名称 N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺,分子式为C22H26ClN7O2S,分子量为488.01。达沙替尼(Dasatinib)是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂,其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病(chronic myelogenous leukemia)以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病 (Ph+ALL)患者。该药也被证明可治疗许多其他类型的癌症,包括加速期的前列腺癌。达沙替尼(Dasatinib)主要针对费城染色体(Philadelphia chromosome)、SRC基因(Src Gene)、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶,但并不针对EGFR、Her2等erbB 激酶。
达沙替尼(Dasatinib)可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外,达沙替尼(Dasatinib)在体外还可导致血小板功能不良,在接受达沙替尼(Dasatinib)治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血,甚至死亡。很多患者在服用达沙替尼(Dasatinib)的过程中,往往会出现了耐药的情况,而且耐药情况也是非常常见的。医伴旅为此提醒,当服用达沙替尼()出现了耐药的情况时,一定不要私自换药或者是加大原来药物的剂量。
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