博舒替尼副作用

博舒替尼(Dasatinib)是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。

博舒替尼于2012年9月在美国首次获得批准用于治疗慢性，加速或急变期Ph+CML的成人患者，适用人群对既往的治疗具有抵抗性或不耐受性。博舒替尼是辉瑞公司的首例血液系统恶性肿瘤治疗药物，从此成为对既往治疗耐药或不耐受的Ph+CML患者的重要治疗选择。适用范围的扩大有可能对CML患者的生活产生更大的影响。  

一项随机多中心、多国、开放标签的3期临床研究。研究显示，与作为现行标准治疗（双边检定P = 0.0200）的400mg伊马替尼所达到的水平相比，400mg博舒替尼在12个月达到的主要分子学缓解(MMR)的比例更高。接受博舒替尼治疗的患者12个月的完全细胞遗传学缓解率（CCyR）为77.2％，而伊马替尼治疗组则为66.4％。

该试验中发现的不良事件与博舒替尼(Dasatinib)已知的安全性一致。用博舒替尼治疗新诊断的CML患者，最常见的不良反应（发生率≥20％）是腹泻（70％）、恶心（35％）、血小板减少（35％），皮疹（34％）、丙氨酸转氨酶（ALT）升高（31％）、腹痛（25％）和谷草转氨酶（AST）升高（23％）。