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阿卡拉布替尼副作用

Author: Medicalhalo
Release time: 2025-10-19 11:44:20

是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。

阿卡替尼(阿卡拉布替尼)由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康公司收购。2015年9月被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位;2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症 (WM)等3种疾病的罕用药地位。

阿卡拉布替尼副作用有哪些?

试验中阿卡替尼(阿卡拉布替尼)的副作用包括:1% -10%:心血管疾病:心房颤动(≤5%)、心房扑动(≤5%)、高血压(3%) ;血液和肿瘤:淋巴细胞减少(3/4级:7%),皮肤癌(6%);感染:疱疹病毒感染(5%),中性粒细胞减少性感染(2%) ;肾脏:血清肌酐升高(1%-5%);呼吸道:鼻出血(6%),肺炎(6%) 。

发生率≥5%非血液常见不良反应:头痛、腹泻、疲乏、肌痛、咳嗽、恶心、发热、肺炎为。发生率≥5%血液学常见不良反应:贫血为、嗜中性粒细胞减少症。

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