马西替坦适应症

于2013年10月18日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，之后于2013年12月20日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市，2015年3月26日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市。马西替坦适应症有哪些？

马西替坦适用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)延缓病症进展。

马西替坦是一种新型的口服ETRA和ETRB双重内皮素受体拮抗剂。马西替坦在体内主要经过CYP3A4代谢成活性代谢产物ACT-132577，两者均有抑制ET-1与ETA和ETB结合的生物活性。马西替坦和ACT-132577能够阻止ET-1与ETA和ETB受体结合，进一步阻止ET-1诱导的细胞内钙增加和血管收缩。

马西替坦是第一个临床上证明和仅有口服治疗可推迟肺动脉高压疾病进展和减少肺动脉高压病友住院。根据发表在新英格兰医学杂志的SERAPHIN试验，收录患者有不明原因性和遗传性肺动脉高压(57%)，由结缔组织疾病引起肺动脉高压(31%)，和由修复分流的先天性心臧疾病引发肺动脉高压(8%)所致。全世界共有742例患者。患者以1:1:1被随机化接受安慰剂(n=250)，马西替坦 3mg(n=250)，马西替坦10 mg(n=242)。

结果显示可减少发病住院或死亡事件的发生风险。马西替坦用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO第1组)，延缓疾病进展。同时也降低了PAH患者住院治疗。患者咨询更多马西替坦的药物信息，可以联系医伴旅客服了解。