特泊替尼

特泊替尼是一種口服激酶抑製劑，主要作用於MET受體酪氨酸激酶。

一、藥品名稱

1、通用名：特泊替尼(Tepotinib)

2、商品名：TEPMETKO®

二、適應症

用於治療轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)，且腫瘤存在MET外顯子14跳躍突變的成人患者。

三、規格和性狀

1、規格：每片225mg(以特泊替尼計)。

2、性狀：薄膜衣片。

四、主要成分

1、活性成分：特泊替尼鹽酸鹽水合物(相當於225mg特泊替尼)。

2、輔料：甘露醇、微晶纖維素、交聯聚維酮、硬脂酸鎂、膠態二氧化矽等。

3、包衣成分：羥丙甲纖維素、二氧化鈦、乳糖、聚乙二醇、三乙酸甘油酯、氧化鐵紅等。

五、用法用量

1、推薦劑量：450mg(2片)每日一次，隨餐服用。

2、服用方法：整片吞服，不可咀嚼、壓碎或掰開。

3、療程：持續用藥直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。

六、劑量調整

1、首次減量：225mg(1片)每日一次。

2、永久停藥：若無法耐受225mg每日一次。

3、具體調整依據：

(1)、ILD/肺炎：疑似即暫停，確診則永久停藥。

(2)、肝毒性：根據ALT/AST/總膽紅素升高程度暫停或停藥。

4、其他不良反應：根據嚴重程度(2–4級)調整劑量或停藥。

七、用藥注意事項

1、餐後服用：提高生物利用度。

2、漏服：若距下次服藥時間>8小時可補服，否則跳過。

3、嘔吐：嘔吐後不需補服，按原計劃時間服用下一劑。

八、特殊人群用藥

1、孕婦：有胎兒致畸風險，需有效避孕。

2、哺乳期：治療期間及末次劑量後1週內不建議哺乳。

3、老年人：無需調整劑量

4、肝/腎功能不全：輕中度無需調整，重度數據不足。

九、不良反應

1、常見(≥20%)：

水腫、疲勞、噁心、腹瀉、肌肉骨骼疼痛、呼吸困難。

2、嚴重不良反應：

(1)、ILD/肺炎(2.2%，可致命)。

(2)、肝毒性(13%ALT/AST升高，0.2%肝衰竭致死)。

(3)、實驗室異常：淋巴細胞減少、低蛋白血症、低鈉血症、GGT/ALT/AST升高等。

十、禁忌症

無明確禁忌症。

十一、藥物相互作用

1、避免聯用：

強效CYP3A抑製劑或誘導劑。

2、P-gp抑製劑

治療窗窄的P-gp底物(如地高辛、達比加群)。

需監測：與P-gp底物合用時可能需調整後者劑量。

十二存儲方法

1、保存於原包裝中，避光防潮。

2、溫度：20°C–25°C(允許15°C–30°C)。

3、兒童勿觸。