布格替尼

作為一款新型的ALK和EGFR雙重抑製劑，布格替尼通過其獨特的二甲基氧化磷(DMPO)結構，顯著增強了與ALK蛋白的結合力，從而提高了藥物活性。

一、藥品名稱

1、通用名：布格替尼(Brigatinib)

2、商品名：ALUNBRIG

二、適應症

1、用於治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者，且需滿足以下條件：

2、既往接受過克唑替尼治療後疾病進展或不耐受。

3、該適應症基於腫瘤緩解率和緩解持續時間加速批准，後續可能需驗證臨床獲益。

三、規格和性狀

180mg片劑 、90mg片劑 。

四、主要成分

1、活性成分：Brigatinib

2、輔料：乳糖一水合物、微晶纖維素、羥丙基澱粉、硬脂酸鎂、疏水膠體二氧化矽;包衣含滑石粉、聚乙二醇、聚乙烯醇、二氧化鈦。

五、用法用量

1、初始劑量 ：90mg口服，每日1次，連續7天。

2、耐受後增量 ：若耐受良好，第8天起增至180mg每日1次。

3、服用方式 ：整片吞服，不可壓碎或咀嚼;可與食物同服或空腹服用。

六、劑量調整

1、漏服或嘔吐 ：無需補服，按原計劃時間服用下一劑。

2、不良反應調整 ：根據嚴重程度暫停、減量或永久停藥(如ILD/肺炎需降至60mg，高血壓需降至120mg等)。

3、強CYP3A抑製劑聯用 ：劑量需減少約50%(如從180mg降至90mg)。

七、用藥注意事項

1、飲食影響 ：不受食物影響，但避免葡萄柚/汁(可能增加血藥濃度)。

2、特殊提示 ：治療首周需密切監測呼吸症狀(ILD風險);定期檢測血壓、心率、CPK、胰腺酶及血糖。

八、特殊人群用藥

1、孕婦 ：禁用，可能致胎兒畸形，需採取非激素避孕措施(女性用藥期間及停藥後4個月，男性停藥後3個月)。

2、哺乳期 ：用藥期間及停藥1週內禁止哺乳。

3、肝/腎功能不全 ：輕中度無需調整;重度腎損(CLcr<30mL/min)需減量至30mg每日1次。

九、不良反應

1、常見(≥25%) ：噁心、腹瀉、疲勞、咳嗽、頭痛。

2、嚴重反應 ：ILD/肺炎(9.1%)、高血壓(21%)、心動過緩、視覺障礙、CPK升高、胰腺炎、高血糖。

十、禁忌症

無明確禁忌症，但對本品或輔料過敏者禁用。

十一、藥物相互作用

1、避免聯用 ：強CYP3A抑製劑(如酮康唑)、強CYP3A誘導劑(如利福平)。

2、注意 ：可能降低激素避孕藥效果，需改用非激素避孕。

十二、存儲方法

常溫(20°C-25°C)保存，允許短期存放於15°C-30°C。