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作為一款新型的ALK和EGFR雙重抑製劑，布格替尼通過其獨特的二甲基氧化磷(DMPO)結構，顯著增強了與ALK蛋白的結合力，從而提高了藥物活性。
1、通用名：布格替尼
2、商品名：ALUNBRIG
3、英文名：Brigatinib
布格替尼是一種激酶抑製劑，用於治療經克唑替尼治療後出現疾病進展或不能耐受的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者。
規格：180毫克/片。
1、活性成分：布格替尼。
2、非活性成分：片芯含有一水乳糖、微晶纖維素、A型澱粉羥乙酸鈉、硬脂酸鎂和疏水膠體二氧化矽。包衣含有滑石粉、聚乙二醇、聚乙烯醇和二氧化鈦。
1、推薦給藥方案：前7天，每天一次口服90毫克;如果前7天能夠耐受，則從第8天開始增加至每天一次口服180毫克。
2、服用方法：可與食物同服或空腹服用。應整片吞服，不要壓碎或咀嚼。
3、漏服或嘔吐：如果漏服一劑或服藥後發生嘔吐，不應補服額外劑量，應在下一次預定時間恢復服藥。
1、劑量降低步驟：對於起始劑量為180毫克的患者，首次劑量降低至120毫克;第二次劑量降低至90毫克;第三次劑量降低至60毫克。對於起始劑量為90毫克的患者，首次劑量降低至60毫克;若無法耐受，則永久停用。一旦因不良反應減量，後續不得再增加劑量。
2、針對不良反應的調整：需根據不良反應的嚴重程度進行劑量暫停、降低或永久停用。
3、藥物相互作用導致的調整：應避免與強效CYP3A抑製劑同時使用。如果不可避免，應將布格替尼的每日一次劑量減少約50%(即從180毫克降至90毫克，或從90毫克降至60毫克)。停用強效CYP3A抑製劑後，恢復使用該抑製劑之前耐受的布格替尼劑量。
1、服藥時間：每日一次，最好在固定時間服用，餐前餐後均可。
2、漏服處理：跳過漏服劑量，在下一個常規時間服用下一劑。不要服用雙倍劑量來彌補漏服劑量。
3、嘔吐處理：若服藥後發生嘔吐，無需補服，按計劃服用下一劑即可。
4、監測要求：治療期間需定期監測肺部症狀(尤其在治療第一周)、血壓(治療2週後及之後至少每月一次)、心率和心律、視覺變化、血清肌酸磷酸激酶(CPK)、脂肪酶和澱粉酶、空腹血糖等。
1、孕婦：基於作用機制和動物研究，可能致胎兒危害。應告知孕婦對胎兒的潛在風險。
2、哺乳期女性：建議在治療期間及末次給藥後1週內不要哺乳。
有生育潛力的女性和男性：女性在治療期間及末次給藥後至少4個月內應採取有效的非激素避孕措施，因為布格替尼可能使某些激素避孕藥失效。男性在有生育潛力的女性伴侶時，應在治療期間及末次給藥後至少3個月內使用有效避孕措施。
3、兒童患者：安全性和有效性尚未建立。
4、老年患者：臨床研究未發現與年輕患者有臨床相關差異。
5、肝損傷患者：輕度肝損傷患者無需調整劑量。中度或重度肝損傷患者的藥代動力學和安全性尚未研究。
6、腎損傷患者：輕度至中度腎損傷患者無需調整劑量。重度腎損傷患者的藥代動力學和安全性尚未研究。
1、最常見不良反應(≥25%)包括：噁心、腹瀉、疲勞、咳嗽、頭痛。
2、常見的實驗室異常包括：天冬氨酸氨基轉移酶升高、高血糖、肌酸磷酸激酶升高、脂肪酶升高、丙氨酸氨基轉移酶升高、澱粉酶升高、貧血、淋巴細胞減少等。
3、嚴重不良反應包括：間質性肺病/肺炎、高血壓、心動過緩、視覺障礙、肌酸磷酸激酶升高、胰腺酶升高、高血糖等。
無明確禁忌症，但對本品或輔料過敏者禁用。
1、應避免與強效CYP3A抑製劑(如伊曲康唑、克拉黴素等)合用，因其會增加布格替尼的血藥濃度。若不可避免，需降低布格替尼劑量。
2、應避免與強效CYP3A誘導劑(如利福平、卡馬西平、聖約翰草等)合用，因其會降低布格替尼的血藥濃度，影響療效。
3、布格替尼是CYP3A誘導劑，可能降低CYP3A底物(包括激素類避孕藥)的血藥濃度，導致其療效喪失。應使用有效的非激素避孕方法。
4、避免食用葡萄柚或飲用葡萄柚汁，因為它可能會增加布格替尼在血液中的濃度。
儲存於控制室溫20°C至25°C(68°F至77°F);允許在15°C至30°C(59°F至86°F)之間短途運輸。