吉非替尼

吉非替尼(Gefitinib)是一種表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑製劑(EGFR-TKI)，通過選擇性抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，阻斷腫瘤細胞增殖、存活和轉移相關的信號傳導通路

一、藥品名稱

通用名：Gefitinib(吉非替尼)

二、適應症

用於治療EGFR基因敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者。

三、規格和性狀

1、片劑：250mg/片(以吉非替尼計)

2、性狀：薄膜衣片。

四、主要成分

1、活性成分：吉非替尼(表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑製劑)

2、輔料：乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、聚維酮、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸鎂(片芯);羥丙甲纖維素、聚乙二醇、二氧化鈦、氧化鐵紅(包衣)。

五、用法用量

1、推薦劑量 ：250mg(1片)每日1次，空腹或與食物同服。

2、漏服處理 ：若漏服超過12小時，跳過當日劑量，次日按原計劃服藥。

3、嘔吐處理 ：若服藥後嘔吐，無需補服，按原計劃服用下一劑。

六、劑量調整

1、肝毒性 ：

3級ALT/AST升高：暫停用藥至恢復至≤1級後減量至125mg/日。

4級肝損傷：永久停藥。

2、間質性肺病(ILD) ：確診後永久停藥。

七、用藥注意事項

1、服藥時間 ：建議固定每日服藥時間，空腹或餐後均可。

2、胃酸調節劑 ：

避免與質子泵抑製劑(PPI)聯用。

H2受體拮抗劑需間隔6小時服用。

3、藥物相互作用 ：

避免聯用強效CYP3A4誘導劑(如利福平)或抑製劑(如酮康唑)。

監測華法林等CYP2C9底物的國際標準化比值(INR)。

八、特殊人群用藥

1、孕婦 ：可能致胎兒畸形，治療期間及末次給藥後2週內需避孕。

2、哺乳期 ：治療期間及末次給藥後2週內禁止哺乳。

3、肝功能不全 ：中重度肝損傷需密切監測。

4、兒童 ：安全性及有效性未確立。

九、不良反應

1、常見(>20%) ：腹瀉(48%)、皮疹/痤瘡(43%)、噁心(13%)、嘔吐(12%)、乏力(11%)。

2、嚴重不良反應 ：

間質性肺病(ILD，發生率約1%)

肝毒性(約10%出現ALT升高)

十、禁忌症

1、對吉非替尼或輔料過敏者禁用。

2、嚴重肝功能不全患者慎用。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A4誘導劑/抑製劑 ：顯著影響吉非替尼血藥濃度。

2、胃酸抑製劑 ：PPI可降低吉非替尼吸收率47%。

十二、存儲方法

30°C以下保存，原包裝防潮。