瑞普替尼

瑞普替尼(Repotrectinib)是繼拉羅替尼、恩曲替尼之後的第三種泛實體瘤療法，為ROS1陽性NSCLC患者提供了新的福音。

一、藥品名稱

1、通用名：Repotrectinib(瑞普替尼)

2、商品名：AUGTYRO™

二、適應症

用於治療成人局部晚期或轉移性ROS1陽性非小細胞肺癌(NSCLC)。

三、規格和性狀

1、膠囊劑：40mg/粒。

2、性狀：膠囊。

四、主要成分

1、活性成分：瑞普替尼(ROS1/TRK激酶抑製劑)。

2、輔料：微晶纖維素、十二烷基硫酸鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、膠態二氧化矽(片芯);明膠、二氧化鈦(膠囊殼);蟲膠、FD&C藍2號鋁色澱(印刷油墨)。

五、用法用量

1、推薦劑量 ：

初始劑量：160mg口服，每日1次，連續14天。

維持劑量：14天后增至160mg每日2次(間隔約12小時)，隨餐或空腹均可。

2、漏服或嘔吐 ：跳過該次劑量，按原計劃時間服用下一劑。

六、劑量調整

1、中樞神經系統反應 (如頭暈、共濟失調)：

不可耐受的2級或3級：暫停用藥，恢復至≤1級後減量。

4級：永久停藥。

2、間質性肺病/肺炎 ：疑似即暫停，確診則永久停藥。

3、肝毒性 (ALT/AST>3倍ULN伴膽紅素升高)：永久停藥。

七、用藥注意事項

1、服藥時間 ：每日固定時間服用，與食物無顯著相互作用。

2、膠囊服用 ：整粒吞服，不可拆開、咀嚼或溶解。

3、藥物相互作用 ：

避免聯用強效/中效CYP3A抑製劑(如酮康唑)或誘導劑(如利福平)。

避免與P-gp抑製劑(如環孢素)或激素類避孕藥聯用。

八、特殊人群用藥

孕婦 ：可能致胎兒畸形，需使用非激素避孕措施至末次給藥後2個月。

哺乳期 ：治療期間及末次給藥後10天內禁止哺乳。

肝功能不全 ：中重度患者需調整劑量。

兒童 ：安全性未確立。

九、不良反應

1、常見(≥20%) ：頭暈(64%)、味覺障礙(50%)、周圍神經病變(47%)、便秘(37%)、呼吸困難(30%)。

2、嚴重不良反應 ：

間質性肺病(2.9%)、肝毒性(ALT升高35%)、骨折(2.3%)。

十、禁忌症

無明確禁忌症(根據說明書)。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A4底物 ：瑞普替尼可降低其血藥濃度(如咪達唑侖AUC下降69%)。

2、胃酸調節劑 ：需避免與質子泵抑製劑聯用。

十二、存儲方法

20°C-25°C保存，允許短期暴露於15°C-30°C。