塞爾帕替尼

塞爾帕替尼(Retevmo)是一種高選擇性、強效的激酶抑製劑，通過靶向抑制RET(RearrangedDuringTransfection)基因的突變或融合形式發揮作用。

一、藥品名稱

1、通用名：塞爾帕替尼(Selpercatinib)

2、商品名：Retevmo™

二、適應症

1、成人轉移性RET融合陽性非小細胞肺癌(NSCLC)。

2、12歲及以上晚期或轉移性RET突變甲狀腺髓樣癌(MTC)需系統治療的患者。

3、12歲及以上晚期或轉移性RET融合陽性甲狀腺癌需系統治療且放射性碘難治患者。

三、規格和性狀

膠囊劑型：40mg)。

四、主要成分

1、活性成分：塞爾帕替尼。

2、輔料：微晶纖維素、膠態二氧化矽(膠囊殼含明膠、二氧化鈦等)。

五、用法用量

1、常規劑量 ：

≥50kg：160mg口服，每日2次(間隔12小時);<50kg：120mg口服，每日2次。

2、服用方式 ：

整粒吞服，不可咀嚼或壓碎。

飯前飯後均可，但若聯用質子泵抑製劑(如奧美拉唑)需與食物同服。

3、漏服處理 ：

若距下次服藥>6小時可補服，否則跳過。

4、嘔吐處理 ：

嘔吐後無需補服，按原計劃時間服用下一劑。

六、劑量調整

1、肝毒性 ：AST/ALT升高時暫停給藥，恢復後減量2級(如160mg→120mg)。

2、高血壓 ：3級高血壓暫停用藥，控制後減量;4級永久停藥。

3、QT延長 ：3級暫停至恢復，減量;4級永久停藥。

4、嚴重肝損傷 ：劑量減半(如160mg→80mg)。

七、用藥注意事項

1、聯用限制 ：

避免與強/中效CYP3A抑製劑(如伊曲康唑)或誘導劑(如利福平)聯用。

抗酸藥需間隔2小時服用。

2、監測要求 ：

用藥前及治療期間定期檢測肝功能、血壓、QT間期、電解質。

八、特殊人群用藥

1、孕婦 ：具有胚胎毒性，需避孕至停藥後1週。

2、哺乳期 ：治療期間及停藥1週內避免哺乳。

3、兒童 ：≥12歲安全有效，<12歲數據不足。

4、肝損傷 ：嚴重者需減量。

九、不良反應

常見(≥25%)包括：

1、實驗室異常：AST/ALT升高、高血糖、低白蛋白、低鈣。

2、臨床症狀：口乾、腹瀉、高血壓、疲勞、皮疹、水腫。

十、禁忌症

無明確禁忌症。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A影響 ：強抑製劑增藥效(需減量)，強誘導劑降藥效(避免聯用)。

2、CYP2C8/3A底物 ：可能增加其血藥濃度(如瑞格列奈)。

十二、存儲方法

常溫(20-25℃)保存，允許短期15-30℃波動。