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瑞普替尼(Repotrectinib)是繼拉羅替尼、恩曲替尼之後的第三種泛實體瘤療法，為ROS1陽性NSCLC患者提供了新的福音。
1、通用名：瑞普替尼
2、商品名：AUGTYRO
3、英文名：Repotrectinib
本品適用於治療患有局部晚期或轉移性ROS1陽性非小細胞肺癌(NSCLC)的成人患者。
本品為40毫克膠囊劑。
1、活性成分：瑞普替尼。
2、輔料：微晶纖維素、十二烷基硫酸鈉、交聯羧甲纖維素鈉、膠態二氧化矽。膠囊殼含有明膠和二氧化鈦。印刷油墨含有蟲膠和FD&C藍色2號鋁色澱。
1、推薦劑量：前14天，每日一次，每次160毫克(4粒40毫克膠囊)口服;之後增至每日兩次，每次160毫克，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。
2、服用方法：可隨餐或空腹服用。應整粒吞服，不可打開、咀嚼、壓碎或溶解。每日大致相同時間服藥。
1、劑量調整基於不良反應的嚴重程度。推薦劑量水平為：首次劑量降低至120毫克(每日一次或兩次)，第二次劑量降低至80毫克(每日一次或兩次)。
2、中樞神經系統反應：對於不可耐受的2級或3級反應，暫停給藥直至改善至≤1級或基線水平，然後以相同或降低的劑量恢復;4級反應則永久停藥。
3、間質性肺病/肺炎：任何級別疑似，暫停給藥;若確診則永久停藥。
4、肝毒性：根據轉氨酶和膽紅素升高的等級，採取暫停、降低劑量或永久停藥措施。
5、肌酸磷酸激酶升高：根據升高程度，暫停給藥直至恢復，然後以相同或降低的劑量恢復。
6、高尿酸血症：3級或4級時暫停給藥，改善後以相同或降低的劑量恢復。
7、其他臨床相關不良反應：對於不可耐受的2級、3級或4級反應，暫停給藥直至改善，然後以相同或降低的劑量恢復或永久停藥。
1、服藥時間：每日大致相同時間服用，可與食物同服或空腹。
2、漏服或嘔吐：如果漏服一劑或服藥後嘔吐，不應補服，而應在下一次預定時間服用常規劑量。不應同時服用兩劑以彌補漏服或嘔吐的劑量。
1、孕婦：基於作用機制和動物數據，本品可導致胎兒危害，孕婦禁用。育齡女性在治療期間及末次給藥後2個月內需使用有效的非激素避孕方法(因本品可使某些激素避孕藥失效)。
2、哺乳期婦女：建議婦女在治療期間及末次給藥後10天內停止哺乳。
3、育齡男性：建議有生育潛力女性伴侶的男性在治療期間及末次給藥後4個月內使用有效避孕措施。
4、兒童：在ROS1陽性NSCLC兒科患者中的安全性和有效性尚未確定。
5、老年人：與較年輕患者相比，未觀察到安全性或有效性的臨床顯著差異。
6、肝/腎功能不全：輕度肝損傷或輕中度腎損傷患者無需調整劑量。中度或重度肝損傷、重度腎損傷或腎衰竭患者的推薦劑量尚未確定。
1、最常見的不良反應(≥20%)包括：頭暈、味覺障礙、周圍神經病變、便秘、呼吸困難、共濟失調、疲勞、認知障礙、肌無力。
2、需警惕的嚴重不良反應：中樞神經系統反應(如頭暈、共濟失調、認知障礙)、間質性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸磷酸激酶升高、高尿酸血症、骨骼骨折。
暫無明顯禁忌症。
1、強效和中效CYP3A抑製劑：避免同時使用。開始本品治療前，需停用強效或中效CYP3A抑製劑3-5個半衰期。
2、P-糖蛋白抑製劑：避免同時使用。
3、強效和中效CYP3A誘導劑：避免同時使用。
4、某些CYP3A4底物：避免與治療窗窄的CYP3A底物合用，因本品可能降低其血藥濃度，導致療效下降。
5、激素類避孕藥：避免同時使用，因本品會降低其療效，應使用有效的非激素避孕方法。
6、葡萄柚產品：治療期間應避免食用，可能增加本品血藥濃度。
儲存於20℃至25℃(68℉至77℉);允許在15℃至30℃(59℉至86℉)之間短途運輸。