厄洛替尼

厄洛替尼(Erlotinib)是一種口服抗細胞藥物。它在國內外均已成功上市，並廣泛應用於非小細胞肺部疾病等惡性細胞的治療。

一、藥品名稱

1、通用名：Erlotinib(厄洛替尼)

2、商品名：TARCEVA®

二、適應症

1、非小細胞肺癌(NSCLC) ：

一線治療EGFR外顯子19缺失或外顯子21(L858R)突變的轉移性NSCLC。

維持治療或至少一種化療方案進展後的二線及以上治療。

限制 ：不推薦與含鉑化療聯用，其他EGFR突變患者的安全性和療效未確立。

2、胰腺癌 ：聯合吉西他濱一線治療局部晚期或轉移性胰腺癌。

三、規格和性狀

1、片劑 ：150mg。

2、性狀 ：薄膜衣片。

四、主要成分

1、活性成分：厄洛替尼(鹽酸鹽形式)。

2、輔料：乳糖一水合物、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、硬脂酸鎂等。

五、用法用量

1、NSCLC ：150mg每日1次，空腹服用(餐前1小時或餐後2小時)。

2、胰腺癌 ：100mg每日1次聯合吉西他濱，空腹服用。

3、漏服或嘔吐 ：跳過該次劑量，按原計劃時間服用下一劑。

六、劑量調整

1、間質性肺病(ILD) ：確診後永久停藥。

2、肝毒性 ：

無基礎肝損者：ALT/AST>5倍ULN或膽紅素>3倍ULN時暫停，未改善則停藥。

有基礎肝損者：膽紅素或轉氨酶較基線翻倍時暫停。

嚴重皮疹或腹瀉 ：暫停或減量(按50mg遞減)。

3、藥物相互作用 ：

CYP3A4強抑製劑(如酮康唑)：減量50mg。

CYP3A4誘導劑(如利福平)：增量至最大450mg。

七、用藥注意事項

1、服藥時間 ：必須空腹服用，避免與食物同服。

2、胃酸調節劑 ：

質子泵抑製劑(如奧美拉唑)：避免聯用。

H2受體拮抗劑(如雷尼替丁)：TARCEVA需在H2拮抗劑給藥後10小時服用。

3、抗酸藥：間隔數小時服用。

4、吸煙 ：吸煙會降低血藥濃度，需增量至最大300mg，戒菸後恢復原劑量。

八、特殊人群用藥

1、孕婦 ：可致胎兒畸形，需使用非激素避孕至末次給藥後1個月。

2、哺乳期 ：治療期間及停藥後2週內禁止哺乳。

3、兒童 ：安全性未確立。

4、肝功能不全 ：需密切監測，嚴重肝損者慎用。

九、不良反應

1、常見(≥20%) ：皮疹(70%)、腹瀉(42%)、食慾減退、疲勞、呼吸困難。

2、嚴重不良反應 ：

ILD(1.1%)、肝衰竭、胃腸道穿孔(0.4%)、腦血管意外(胰腺癌患者2.5%)。

十、禁忌症

無明確禁忌症。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A4抑製劑/誘導劑 ：顯著影響血藥濃度，需調整劑量。

2、華法林 ：增加出血風險，需監測INR。

3、胃酸調節劑 ：降低厄洛替尼吸收。

十二、存儲方法

25°C(77°F)保存，允許短期暴露於15-30°C。