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拉羅替尼(Larotrectinib)是一種高選擇性酪氨酸激酶抑製劑，通過靶向抑制神經營養性酪氨酸受體激酶(NTRK)基因融合產生的TRKA、TRKB和TRKC蛋白的活性，阻斷其下游信號通路，從而抑制腫瘤細胞的增殖和存活
1、通用名 ：拉羅替尼(Larotrectinib)
2、商品名 ：VITRAKVI®
3、劑型 ：膠囊(100mg)
4、主要成分 ：拉羅替尼硫酸鹽(25mg膠囊含30.7mg硫酸鹽，100mg膠囊含123mg硫酸鹽，口服溶液含24.6mg/mL硫酸鹽)，輔料包括明膠、二氧化鈦(膠囊)、羥丙基倍他環糊精、蔗糖(口服溶液)等。
NTRK基因融合實體瘤 ：用於治療成人及兒童NTRK基因融合陽性、轉移性或手術可能導致嚴重並發症的實體瘤患者，且無滿意替代治療方案或既往治療失敗者。該適應症基於總體緩解率和緩解持續時間加速批准，需進一步驗證臨床獲益。
100mg(白色不透明硬膠囊)。
1、成人及體表面積≥1.0m²的兒童 ：100mg口服，每日2次(間隔約12小時)。
2、體表面積<1.0m²的兒童 ：100mg/m²口服，每日2次(最大劑量100mg/次)。
3、服藥方式 ：膠囊整粒吞服，不與食物同服或空腹均可;漏服後若距下次給藥>6小時可補服，嘔吐後無需補服。
1、不良反應 ：首次減量至75mg(或75mg/m²)每日2次，第二次減量至50mg(或50mg/m²)每日2次，第三次減量至100mg每日1次(或25mg/m²每日2次)，無法耐受則永久停藥。
2、肝功能不全 ：中重度(Child-PughB/C)患者起始劑量減半。
3、藥物相互作用 ：聯用強CYP3A4抑製劑時劑量減半，聯用強CYP3A4誘導劑時劑量加倍。
1、神經毒性 ：53%患者出現頭暈、共濟失調等，需避免駕駛或操作機械。
2、肝毒性 ：治療首月每2週監測ALT/AST，後改為每月監測。
3、藥物相互作用 ：避免聯用強CYP3A4抑製劑(如酮康唑)、誘導劑(如利福平)及敏感CYP3A4底物(如咪達唑侖)。
1、孕婦 ：禁用(動物實驗顯示致畸性)。
2、哺乳期 ：治療期間及末次給藥後1週內禁止哺乳。
3、兒童 ：≥1月齡安全數據有限，≥12歲劑量同成人。
4、老年人 ：無需調整劑量。
1、常見(≥20%) ：疲勞(37%)、噁心(29%)、頭暈(28%)、嘔吐(26%)、AST/ALT升高(各45%)、便秘(23%)、腹瀉(22%)。
2、嚴重反應 ：神經毒性(6%為3-4級)、肝毒性(3%為3-4級ALT/AST升高)。
無絕對禁忌症，但對成分過敏者禁用。
1、CYP3A4強抑製劑 ：增加拉羅替尼血藥濃度，需減量50%。
2、CYP3A4強誘導劑 ：降低拉羅替尼血藥濃度，需加倍劑量。
3、敏感CYP3A4底物 ：可能增加其血藥濃度，需避免聯用。
膠囊 ：20-25℃室溫保存。
注 ：治療期間需定期監測NTRK融合狀態、肝功能及神經症狀。避免與葡萄柚或聖約翰草合用。