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拉羅替尼(Larotrectinib)是一種高選擇性酪氨酸激酶抑製劑，通過靶向抑制神經營養性酪氨酸受體激酶(NTRK)基因融合產生的TRKA、TRKB和TRKC蛋白的活性，阻斷其下游信號通路，從而抑制腫瘤細胞的增殖和存活。
1、通用名稱：拉羅替尼(Larotrectinib)
2、商品名稱：VITRAKVI®
用於治療成人及兒童實體瘤患者，需滿足以下條件：
經檢測確認存在神經營養性酪氨酸受體激酶(NTRK)基因融合，且無已知獲得性耐藥突變;
腫瘤為轉移性或手術切除可能導致嚴重並發症;
無令人滿意的替代治療方案或在既往治療後出現疾病進展。
1、規格：膠囊：25mg、100mg(以拉羅替尼計);
2、性狀：膠囊：白色不透明硬膠囊，印有藍色“LOXO”及劑量標識(25mg或100mg);
1、活性成分：拉羅替尼(以硫酸拉羅替尼計，25mg膠囊含30.7mg硫酸鹽，100mg膠囊含123mg硫酸鹽，口服溶液含24.6mg/mL硫酸鹽)。
2、輔料：膠囊：明膠、二氧化鈦、食用墨水;
1、體表面積≥1.0m²的成人和兒童：100mg口服，每日兩次;
2、體表面積<1.0m²的兒童：100mg/m²口服，每日兩次(最大劑量不超過100mg/次);
3、服藥方式：膠囊整粒吞服，不可咀嚼或壓碎;口服溶液需使用專用口服syringe量取;
4、療程：持續治療直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。
1、根據不良反應嚴重程度逐步減量：
首次減量：75mg(或75mg/m²)每日兩次;
第二次減量：50mg(或50mg/m²)每日兩次;
第三次減量：100mg每日一次(或25mg/m²每日兩次);
無法耐受第三次減量後劑量時永久停藥。
2、具體調整針對神經毒性、肝毒性等嚴重不良反應。
1、飯前飯後：可與食物同服或空腹服用，食物對吸收影響較小；
2、漏服：若漏服，應在下次給藥前6小時內補服，否則跳過此次劑量；
3、嘔吐：服藥後嘔吐無需補服，按原計劃時間服用下一劑
4、其他：
治療期間避免駕駛或操作危險機械，因可能出現頭暈等神經毒性症狀；
避免食用葡萄柚或飲用葡萄柚汁，避免使用聖約翰草。
1、肝功能不全：
輕度(Child-PughA)無需調整劑量;
中重度(Child-PughB或C)需將起始劑量減少50%。
2、腎功能不全：任何嚴重程度均無需調整劑量。
3、老年人：數據有限，需謹慎使用。
4、孕婦及哺乳期：
孕婦可能致胎兒危害，育齡期患者需採取有效避孕措施至末次給藥後1週;
哺乳期禁用，停藥後1週內不建議哺乳。
1、常見不良反應**(≥20%)：疲勞(37%)、噁心(29%)、頭暈(28%)、嘔吐(26%)、AST升高(45%)、咳嗽(26%)、ALT升高(45%)、便秘(23%)、腹瀉(22%)。
2、嚴重不良反應：
神經毒性(53%，包括譫妄、構音障礙、共濟失調等);
肝毒性(ALT/AST升高，45%);
其他：貧血(42%)、中性粒細胞減少(23%)。
3、實驗室異常：低白蛋白血症(35%)、鹼性磷酸酶升高(30%)。
無。
1、強效CYP3A4抑製劑(如伊曲康唑)：避免合用，若必須合用需減少拉羅替尼劑量50%;
2、強效CYP3A4誘導劑(如利福平)：避免合用，若必須合用需增加拉羅替尼劑量至2倍;
3、敏感CYP3A4底物(如咪達唑侖)：避免合用，因拉羅替尼可能增加其血藥濃度。
膠囊：室溫(20°C–25°C)保存，允許短時15°C–30°C。