艾伏尼布

艾伏尼布是一種口服的異檸檬酸脫氫酶-1(IDH1)抑製劑，通過靶向抑制突變型IDH1酶的活性，減少致癌代謝物2-羥基戊二酸(2-HG)的生成，從而誘導惡性細胞分化並抑制腫瘤生長。

一、藥品名稱

1、商品名：TIBSOVO

2、通用名：艾伏尼布(Ivosidenib)

二、適應症

艾伏尼布適用於治療具有易感異檸檬酸脫氫酶-1(IDH1)突變的複發或難治性急性髓系白血病(AML)成年患者。

三、規格和性狀

1、規格：250mg。

2、性狀：口服薄膜包衣片劑型。

四、主要成分

1、活性成分：艾伏尼布(Ivosidenib)

2、輔料：膠體二氧化矽、交聯羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素醋酸琥珀酸酯、硬脂酸鎂、微晶纖維素和十二烷基硫酸鈉。

五、用法用量

1、推薦劑量：每日一次，每次500mg，口服，可與食物同服或不同服。

2、給藥方式：整片吞服，不得分割、壓碎或咀嚼。

六、劑量調整

1、根據不良反應的嚴重程度調整劑量，如QTc間期延長，需暫停用藥、減量至250mg每日一次或永久停藥。

2、若與強效CYP3A4抑製劑合用不可避免，需將艾伏尼布劑量減至250mg每日一次，並在停用抑製劑至少5個半衰期後恢復至500mg每日一次。

七、用藥注意事項

1、飯前飯後：艾伏尼布可與食物同服或不同服，但需避免高脂飲食，因高脂飲食可顯著增加艾伏尼布的血漿濃度。

2、漏服：若漏服或未在常規時間服用，應盡快補服，除非下一劑服用時間在12小時內，此時應跳過漏服劑量，次日按原計劃時間服用下一劑。

3、嘔吐：若服藥後嘔吐，無需額外補服，次日按原計劃時間服用下一劑。

八、特殊人群用藥

1、孕婦及哺乳期婦女：艾伏尼布可能對胎兒有害，孕婦禁用。哺乳期婦女在治療期間及停藥後至少1個月內不應哺乳。

2、生殖潛能女性及男性：建議有生殖潛能的女性在治療期間及停藥後至少1個月內使用有效非激素避孕措施;建議男性患者的女伴在治療期間及停藥後至少1週內使用有效避孕措施。

3、兒童：艾伏尼佈在兒童中的安全性和有效性尚未確立。

4、老年人：65歲及以上患者的總體安全性與年輕患者相似，但需根據具體情況調整劑量。

5、肝腎功能不全：輕至中度肝腎功能不全患者無需調整劑量，嚴重肝腎功能不全患者的推薦劑量尚未確定。

九、不良反應

1、常見不良反應(≥20%)：疲勞、白細胞增多、關節痛、腹瀉、呼吸困難、水腫、噁心、口腔炎、QTc間期延長、皮疹、發熱、咳嗽和便秘。

2、嚴重不良反應：包括分化綜合徵、QTc間期延長伴尖端扭轉型室性心動過速、吉蘭-巴雷綜合徵等。

十、禁忌症

艾伏尼布無絕對禁忌症。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A4抑製劑：強效或中效CYP3A4抑製劑可增加艾伏尼布的血漿濃度，增加QTc間期延長的風險，需避免合用或減量使用。

2、CYP3A4誘導劑：強效CYP3A4誘導劑可降低艾伏尼布的血漿濃度，影響療效，需避免合用。

3、延長QTc的藥物：避免與其他已知可延長QTc間期的藥物合用，以增加心臟事件風險。

十二、存儲方法

存儲於20°C至25°C(68°F至77°F)，允許溫度波動範圍為15°C至30°C(59°F至86°F)。