貝組替凡

貝組替凡(Belzutifan)是一種口服小分子缺氧誘導因子-2α(HIF-2α)抑製劑，通過靶向結合併抑制HIF-2α的活性，阻斷其與HIF-1β的相互作用，從而減少下游促血管生成、細胞增殖及腫瘤生長相關基因的轉錄表達。

一、藥品名稱

1、通用名：貝組替凡(Belzutifan)；

2、商品名：WELIREG™。

二、適應症

貝組替凡是一種缺氧誘導因子抑製劑，適用於治療成人vonHippel-Lindau(VHL)疾病相關腎細胞癌(RCC)、中樞神經系統(CNS)血管母細胞瘤或胰腺神經內分泌腫瘤(pNET)，且無需立即手術的患者。

三、規格和性狀

1、規格：40mg

2、性狀：片劑

四、主要成分

活性成分：貝組替凡

五、用法用量

1、推薦劑量：120mg口服，每日一次，餐前或餐後均可。

2、服藥方式：整片吞服，不可咀嚼、壓碎或切割。

3、漏服處理：若當天記起可補服，次日按原時間服藥。

4、嘔吐處理：服藥後嘔吐無需補服，次日按原劑量繼續服用。

六、劑量調整

1、貧血 ：血紅蛋白<9g/dL時暫停給藥，恢復至≥9g/dL後減量至80mg或40mg每日一次，或永久停藥。

2、缺氧 ：靜息時血氧飽和度<88%或需緊急干預時暫停給藥，恢復後減量或永久停藥。

3、其他不良反應 ：≥3級毒性反應需暫停給藥，緩解至≤2級後減量40mg;4級或複發性3級毒性需永久停藥。

七、用藥注意事項

1、妊娠風險 ：治療前需確認妊娠狀態，育齡期女性需使用非激素避孕措施(因可能降低激素避孕藥效果)，治療期間及停藥後1週內避免妊娠。

2、貧血監測 ：治療前及治療期間定期檢查血紅蛋白，嚴重貧血需輸血。

3、血氧監測 ：治療前及治療期間監測血氧飽和度，出現呼吸困難等症狀需及時就醫。

八、特殊人群用藥

1、孕婦 ：禁用，可能導致胎兒畸形。

2、哺乳期 ：治療期間及末次給藥後1週內避免哺乳。

3、肝腎功能不全 ：輕中度肝損傷或腎功能不全無需調整劑量;嚴重肝損傷禁用。

九、不良反應

1、常見(≥25%)：貧血(90%)、疲勞(64%)、頭痛(39%)、頭暈(38%)、噁心(31%)、肌酐升高(64%)、血糖升高(34%)。

2、嚴重反應：貧血(7%為3級)、缺氧(1.6%)、過敏反應、視網膜脫離等。

十、禁忌症

無明確禁忌症。

十一、藥物相互作用

1、UGT2B17或CYP2C19抑製劑 ：可能增加貝組替凡暴露量，需監測貧血和缺氧症狀並減量。

2、激素避孕藥 ：可能降低避孕效果，建議改用非激素避孕。

十二、存儲方法

1、儲存溫度：20-25°C(允許短時15-30°C)。

2、原包裝保存，瓶內含乾燥劑不可食用。