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貝組替凡(Belzutifan)是一種口服小分子缺氧誘導因子-2α(HIF-2α)抑製劑，通過靶向結合併抑制HIF-2α的活性，阻斷其與HIF-1β的相互作用，從而減少下游促血管生成、細胞增殖及腫瘤生長相關基因的轉錄表達。
1、通用名：貝組替凡(Belzutifan)
2、商品名：WELIREG™
用於治療成人vonHippel-Lindau(VHL)疾病患者，需治療相關腎細胞癌(RCC)、中樞神經系統(CNS)血管母細胞瘤或胰腺神經內分泌腫瘤(pNET)，且無需立即手術者。
貝組替凡片為40mg橢圓形薄膜衣片。
1、每片含貝組替凡40mg。
2、輔料包括：交聯羧甲基纖維素鈉、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯、硬脂酸鎂、甘露醇、微晶纖維素、二氧化矽。
3、薄膜包衣含：FD&C藍色2號鋁色澱、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化鈦。
1、推薦劑量為每日一次口服120mg，可與食物同服或空腹服用。
2、應整片吞服，不可咀嚼、壓碎或掰開。
3、若漏服一劑，可在同一天盡快補服，次日按原計劃時間服藥，無需額外補服。
4、若服藥後嘔吐，無需補服，按原計劃次日服藥。
根據不良反應嚴重程度進行劑量調整：
1、首次劑量減少至80mg每日一次，第二次減少至40mg每日一次，第三次需永久停藥。
2、貧血(血紅蛋白<9g/dL或需輸血)：暫停服藥直至血紅蛋白≥9g/dL，恢復時減少劑量或停藥。
3、缺氧(運動時血氧飽和度<88%或靜息時<88%)：根據嚴重程度暫停服藥，恢復後減少劑量或停藥。
4、其他3級不良反應：暫停至恢復至≤2級後減少劑量;4級不良反應需永久停藥。
1、服藥時間：每日固定時間服藥，不受食物影響。
2、吞嚥要求：整片吞服，不可破壞藥片結構。
3、漏服處理：同日內盡快補服，次日按原計劃服藥。
4、嘔吐處理：嘔吐後無需補服，次日按原計劃服藥。
5、治療前及治療期間需定期監測血紅蛋白和血氧飽和度。
6、避免與UGT2B17或CYP2C19抑製劑合用，可能增加不良反應風險。
1、孕婦：具有胚胎-胎兒毒性，需使用有效非激素避孕措施。
2、哺乳期婦女：治療期間及末次給藥後1週內禁止哺乳。
3、兒童：安全性和有效性尚未確立。
4、老年人：數據有限，需謹慎使用。
5、腎功能不全：輕中度無需調整劑量，重度患者數據不足。
6、肝功能不全：輕度無需調整劑量，中重度患者數據不足。
7、UGT2B17和CYP2C19慢代謝者：暴露量增加，需密切監測不良反應。
1、常見不良反應(發生率≥25%)包括：血紅蛋白下降、貧血、疲勞、肌酐升高、頭痛、頭暈、血糖升高、噁心。
2、嚴重不良反應包括：嚴重貧血(需輸血)、嚴重缺氧(需吸氧或住院)、過敏反應、視網膜脫離、中樞視網膜靜脈阻塞。
無明確禁忌症。
1、UGT2B17或CYP2C19抑製劑：可能增加貝組替凡暴露量，需監測貧血和缺氧症狀並調整劑量。
2、敏感CYP3A4底物：貝組替凡可能降低其濃度，導致療效下降，應避免合用或調整底物劑量。
3、激素避孕藥：可能失效或導致突破性出血，需使用非激素避孕措施。
1、儲存於20°C至25°C(68°F至77°F)環境中，允許短期存放於15°C至30°C(59°F至86°F)。
2、藥瓶內含乾燥劑，不可食用。