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在中國,帕唑帕尼於2017年3月3日獲得批准上市;國家藥品監督管理局NMPA批准帕唑帕尼用於一線治療晚期腎細胞癌患者以及接受過細胞因子治療的晚期腎癌患者。
1、通用名:帕唑帕尼(pazopanib)
2、商品名:VOTRIENT
用於治療晚期腎細胞癌(RCC)患者。
200mg、片劑。
1、推薦劑量:800mg口服,每日1次。
2、服藥時間:空腹服用(餐前1小時或餐後2小時)。
3、不可碾碎服用(可能增加吸收率影響藥效)。
1、肝功能不全 :中度肝功能損害者減至200mg/日;嚴重肝功能損害者禁用。
2、藥物相互作用 :
強CYP3A4抑製劑(如酮康唑)聯用時減至400mg。
強CYP3A4誘導劑(如利福平)應避免聯用。
3、其他調整 :根據耐受性以200mg為階梯調整,最大劑量不超過800mg。
1、飲食影響 :高脂/低脂飲食均會使血藥濃度升高2倍,必須空腹服用。
2、漏服處理 :若距下次服藥<12小時則跳過,不可補服。
3、嘔吐處理 :若服藥後嘔吐,不可補服,按原計劃下次服藥。
4、手術前後 :術前至少停藥7天,術後根據傷口癒合情況決定恢復用藥時間。
1、孕婦 :可致胎兒損害,妊娠期禁用(妊娠分級D)。
2、哺乳期 :暫停哺乳(藥物是否入乳未知)。
3、兒童 :安全性未建立。
4、老年人 :≥65歲患者需更密切監測肝功能。
1、常見(≥20%) :腹瀉、高血壓、毛髮褪色、噁心、厭食、嘔吐。
2、嚴重不良反應 :
肝毒性(監測ALT/AST)、QT間期延長(監測心電圖)、出血事件(6個月內出血史者禁用)、動脈血栓(心肌梗死/中風風險)。
無絕對禁忌症,但以下情況禁用:
1、嚴重肝功能損害。
2、6個月內腦出血/消化道出血史。
3、妊娠期。
1、CYP3A4抑製劑 :避免聯用強效抑製劑(如克拉黴素)。
2、CYP3A4誘導劑 :避免聯用強效誘導劑(如利福平)。
3、窄治療窗藥物 :避免聯用經CYP3A4/2D6/2C8代謝的藥物(如華法林)。
未明確說明,建議參照常規口服片劑保存(避光、陰涼乾燥處)。