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【適應症】
本品為醛固酮合成酶選擇性抑制劑,適用於合併其他降壓藥物治療成人高血壓,專供經現有降壓方案仍控制不佳之成年病患使用,以進一步降低血壓。有效控制血壓有助於減少致死性與非致死性心血管事件風險,其中尤以中風與心肌梗死最為關鍵。
【推薦劑量】
標準推薦劑量:2 mg,口服,每日一次。
對於高鉀血症或低鈉血症發生風險較高之病患,推薦起始劑量為1 mg,每日一次。
服用方式彈性,可與食物併服,亦可空腹服用。
【不良反應】
臨床研究中,高鉀血症為報告頻率最高之不良反應(發生率≥5%)。
【藥理作用】
本品為選擇性人類醛固酮合成酶(CYP11B2)抑制劑。醛固酮會促進腎臟鈉與水之滯留,增加血容量,進而升高血壓並誘發高血壓;此外,醛固酮亦參與介導血管功能異常、發炎反應及組織纖維化進程。本品藉由精準抑制醛固酮合成酶活性,有效降低血漿醛固酮濃度,發揮降壓療效。
在藥理選擇性方面,相較於結構高度相似之11β-羥化酶(皮質醇合成關鍵酶),本品對醛固酮合成酶展現更優之效價與選擇性。臨床前及臨床數據均證實,在廣泛劑量範圍內,本品可顯著降低醛固酮水平,且不影響皮質醇之正常合成與壓力反應。同時,本品不干擾睪固酮、雌酮等性荷爾蒙之合成路徑。
【貯藏】
貯藏條件:避光密封,置於20℃~25℃(68℉~77℉)環境下保存;允許短暫暴露於15℃~30℃(59℉~86℉)溫度區間。
請務必將本品與內置乾燥劑一同保留於原裝容器內密封保存,如需分裝發放亦應維持密封狀態,以防受潮影響藥效。