阿替利珠單抗

　【適應症】

阿替利珠單抗（TECENTRIQ）是一種程序性死亡配體1（PD-L1）阻斷抗體，用於治療以下成人患者：

尿路上皮癌

用於局部晚期或轉移性尿路上皮癌成人患者：

• 不適合含順鉑化療且腫瘤表達 PD-L1（PD-L1 染色的腫瘤浸潤免疫細胞覆蓋 ≥5% 腫瘤面積）；或

• 不符合任何含鉑化療條件，無論 PD-L1 狀態如何。

非小細胞肺癌（NSCLC）

• 輔助治療：用於在手術切除及鉑類化療後，II 至 IIIA 期且腫瘤細胞 PD-L1 表達 ≥1% 的患者。

• 一線治療：用於轉移性 NSCLC 成人患者，其腫瘤具有高 PD-L1 表達（TC≥50% 或 IC≥10%），且無 EGFR 或 ALK 基因組腫瘤異常。

• 聯合治療：與貝伐珠單抗、紫杉醇和卡鉑聯合，一線治療無 EGFR/ALK 異常的轉移性非鱗狀 NSCLC 成人患者。

• 聯合治療：與紫杉醇白蛋白和卡鉑聯合，用於無 EGFR/ALK 異常的轉移性非鱗狀 NSCLC 成人患者一線治療。

• 後續治療：用於含鉑化療期間或之後出現疾病進展的轉移性 NSCLC 成人患者。EGFR 或 ALK 陽性患者需在經 FDA 批准療法失敗後使用。

小細胞肺癌（SCLC）

與卡鉑和依托泊苷聯合，用於廣泛期小細胞肺癌（ES-SCLC）成人患者的一線治療。

肝細胞癌（HCC）

聯合貝伐珠單抗，用於未接受過全身系統性治療的不可切除或轉移性肝細胞癌患者。

黑色素瘤

聯合考比替尼和維莫非尼，用於 BRAF V600 突變陽性的不可切除或轉移性黑色素瘤患者。

【推薦劑量】

本品首次靜脈輸注時間需至少持續 60 分鐘。若首次輸注耐受良好，後續輸注時間可適當縮短，但至少持續 30 分鐘。

尿路上皮癌

單藥治療：每 2 週 840 mg；或每 3 週 1200 mg；或每 4 週 1680 mg。

非小細胞肺癌

• 輔助治療：術後每 2 週 840 mg；或每 3 週 1200 mg；或每 4 週 1680 mg，最長持續 1 年。鉑類化療最多 4 個週期。

• 轉移治療：每 2 週 840 mg；或每 3 週 1200 mg；或每 4 週 1680 mg。

  當聯合含或不含貝伐珠單抗的化療時，應先給予阿替利珠單抗，再給予化療和貝伐珠單抗。

小細胞肺癌

每 2 週 840 mg；或每 3 週 1200 mg；或每 4 週 1680 mg。與卡鉑和依托泊苷聯用時，應在化療前給予阿替利珠單抗。

肝細胞癌

每 2 週 840 mg；或每 3 週 1200 mg；或每 4 週 1680 mg。若當天使用貝伐珠單抗，應先給予阿替利珠單抗。

黑色素瘤

在完成首個 28 天療程的考比替尼和維莫非尼治療後，給予阿替利珠單抗（840 mg 每 2 週；或 1200 mg 每 3 週；或 1680 mg 每 4 週），並繼續口服考比替尼（60 mg 每日一次，服 21 天/停 7 天）和維莫非尼（720 mg 每日兩次）。

【不良反應】

• 單藥治療最常見（≥20%）：疲勞/乏力、噁心、咳嗽、呼吸困難、食慾下降。

• 聯合治療 NSCLC 和 SCLC 最常見（≥20%）：疲勞/乏力、噁心、脫髮、便秘、腹瀉、食慾下降。

• 聯合貝伐珠單抗治療 HCC 最常見（≥20%）：高血壓、疲勞、蛋白尿。

• 聯合考比替尼和維莫非尼治療黑色素瘤最常見（≥20%）：皮疹、肌肉骨骼疼痛、疲勞、肝毒性、發熱、噁心、搔癢、水腫、口炎、甲狀腺功能減退、光敏反應。

【藥理作用】

阿替利珠單抗是一種靶向結合 PD-L1 的單克隆抗體。PD-L1 在腫瘤細胞及腫瘤浸潤免疫細胞中表達，透過在腫瘤微環境中抑制抗腫瘤免疫應答發揮作用。PD-L1 與 T 細胞及抗原呈遞細胞上的 PD-1 和 B7.1 受體結合後，會抑制細胞毒性 T 細胞活性、T 細胞增殖及細胞因子釋放。

阿替利珠單抗透過阻斷 PD-L1 與 PD-1 及 B7.1 受體的相互作用，解除免疫抑制，重新激活抗腫瘤免疫應答，且不涉及抗體依賴性細胞毒性。在同源性小鼠腫瘤模型中，阻斷 PD-L1 活性可減緩腫瘤生長。

【貯藏】

小瓶需在 2°C 至 8°C（36°F 至 46°F）冰箱中保存，置於原包裝盒內避光。

禁止冷凍。

禁止搖晃。