菲卓替尼

【Inrebic簡介】

INREBIC（Fedratinib） 菲卓替尼 是一種JAK2抑製劑。

2019年8月16日，美國食品和藥物管理局批准Celgene(新基)公司JAK2抑製劑Fedratinib（INREBIC，Impact Biomedicines，Inc）用於中度-2或高危原發性或繼發性（真性紅細胞增多症後或原發性血小板增多症）骨髓纖維化（myelofibrosis，MF）的成人。 MF屬於罕見病。

這是FDA批准的第2款骨髓纖維化藥物。

在fedratinib之前，全球僅有諾華/Incyte的蘆可替尼(Ruxolitinib)（JAK1/2抑製劑）在2011年被FDA批准用於治療骨髓纖維化。

INREBIC的批准是Celgene的另一個重要里程碑，並強調了我們對患有血癌的人的承諾，”Celgene首席醫療官Jay Backstrom，M.D.M.P.H。說。“我們很高興能提供INREBIC作為一種新的治療方案，可用於骨髓纖維化患者，包括先前接受過ruxolitinib治療的患者。 ”

批准日期：2019年8月16日

公司：Celgene Corporation

INREBIC（fedratinib）膠囊，用於口服

美國最初批准：2019年

【Inrebic作用機制】

Fedratinib是一種口服激酶抑製劑，具有抗野生型和突變激活的Janus AssociatedKinase 2（JAK2）和FMS樣酪氨酸激酶3（FLT3）的活性。Fedratinib是一種JAK2選擇性抑製劑，對家族成員JAK1，JAK3和TYK2具有更高的JAK2抑制活性。

JAK2的異常激活是與骨髓增生性腫瘤（MPNs）相關，包括骨髓纖維化和真性紅細胞增多症。在表達突變活性的JAK2V617F或FLT3ITD的細胞模型中，fedratinib減少信號轉導和轉錄激活因子（STAT3/5）蛋白的磷酸化，抑制細胞增殖，誘導細胞凋亡

細胞死亡。在JAK2V617F驅動的骨髓增生性疾病的小鼠模型中，fedratinib阻斷了STAT3/5的磷酸化，並改善了存活率，白細胞計數，血細胞比容，脾腫大和纖維化。

【Inrebic適應症和用法】

INREBIC是一種激酶抑製劑，適用於治療患有中度2或高危原發性或繼發性（繼發性紅細胞增多症或原發性血小板增多症後）骨髓纖維化（MF）的成年患者。

【Inrebic劑量和給藥】

推薦劑量：每日一次口服400毫克，含或不含食物的患者，基線血小板計數大於或等於50×109/L.

減少服用強CYP3A抑製劑或嚴重腎功能不全的患者的劑量。

【Inrebic劑量形式和強度】

膠囊：100毫克。

【Inrebic禁忌症】

沒有。

【Inrebic警告和注意事項】

貧血和血小板減少症：通過減少劑量，中斷或輸血來控制。

胃腸道毒性：如果患者出現嚴重的腹瀉，噁心或嘔吐，則通過減少劑量或中斷來控制。建議使用止吐藥和抗腹瀉藥物治療。

肝毒性：通過減少劑量或中斷來管理。

澱粉酶和脂肪酶升高：通過減少劑量或中斷來管理。

【Inrebic不良反應】

最常見的不良反應（≥20％）是腹瀉，噁心，貧血和嘔吐。

【Inrebic藥物相互作用】

強CYP3A4抑製劑：推薦降低INREBIC劑量。

強大且適中的CYP3A4誘導劑：避免使用INREBIC。

雙CYP3A4和CYP2C19抑製劑：避免使用INREBIC。

【Inrebic用於特定人群】

哺乳期：建議不要母乳喂養。

嚴重的肝功能損害：避免使用INREBIC。

【Inrebic包裝提供和處理】

提供

INREBIC（fedratinib）100mg膠囊：紅棕色，不透明，0號膠囊，用白色墨水印刷“FEDR 100mg”。

•120粒膠囊（NDC 59572-720-12）

【Inrebic存儲】

儲存溫度低於86°F（30°C）。