氟康唑

氟康唑（fluconazole）說明書

通用名：氟康唑
商品名：Diflucan
全部名稱：氟康唑，依利康，fluconazole，Diflucan

適應症：
念珠菌病：用於治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠茵病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等的念珠菌外陰陰道炎。尚可用於骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。
隱球菌病：用於治療腦膜以外的新型隱球菌；治療隱球菌腦膜炎時，該品可作為兩性黴素B聯合氟胞嘧啶初治後的維持治療物。
球孢子菌病。
該品亦可替代伊曲康唑用於芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

用法用量：
氟康唑片：
口服。成人 （1）播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以後一次0.2g，一日1次，至少4週，症狀緩解後至少持續2週。 （2）食道念珠菌病：首次劑量0.2g，以後一次0.1g，一日1 次，持續至少3週，症狀緩解後至少持續2週。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。 （3）口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以後一次0.1g，一日1次，療程至少 2週。 （4）念珠菌外陰陰道炎：單劑量，0.15g。
氟康唑膠囊：
口服。成人 （1）播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以後一次0.2g，一日1次，至少4週，症狀緩解後至少持續2週。 （2）食道念珠菌病：首次劑量0.2g，以後一次0.1g，一日1 次，持續至少3週，症狀緩解後至少持續2週。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。 （3）口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以後一次0.1g，一日1次，療程至少 2週。 （4）念珠菌外陰陰道炎：單劑量，0.15g。
注射液：
靜脈滴注，最大滴注速度約200mg/小時。

不良反應：
常見消化道反應，表現為噁心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。
過敏反應：可表現為皮疹，偶可發生嚴重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。
肝毒性：治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性症狀，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）患者。
可見頭痛、頭昏。
某些患者，尤其有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）患者，可能出現腎功能異常。
偶可發生周圍血像一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）患者。

禁忌：
對於這種藥物或者其他咪唑類藥物，有過敏史者是禁止使用的。

注意事項：
該品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用該品。
由於該品主要自腎排出，因此腎功能減退患者治療中需定期檢查腎功能。
該品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用該品長期維持治療以防止複發。
接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用該品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上後7天。
腎功能損害者，可按前述方案調整用藥劑量；血液透析患者在每次透析後可給予該品一日量，因為3小時血液透析可使該品的血藥濃度降低約50%。

貯藏：
密封，在乾燥處保存。

作用機制：
氟康唑屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服及靜注該品對人和各種動物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病）、新型隱球菌感染（包括顱內感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內感染）及​​莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢黴等有效。該品的體外抗菌活性明顯低於酮康唑，但該品的體內抗菌活性明顯高於體外作用。該品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。