蘆可替尼

蘆可替尼是一種激酶抑製劑，通過選擇性抑制Janus相關激酶JAK1和JAK2發揮作用。 JAK信號通路參與調控多種細胞因子和生長因子的信號轉導，這些因子對造血功能和免疫調節至關重要。

一、藥品名稱

1、通用名：蘆可替尼(Ruxolitinib)

2、商品名：Jakafi®

3、英文名：RuxolitinibTablets

二、適應症

蘆可替尼適用於治療中危或高危骨髓纖維化患者，包括原發性骨髓纖維化、真性紅細胞增多症後骨髓纖維化和原發性血小板增多症後骨髓纖維化¹。

三、規格和性狀

本品為口服片劑，共有2種規格：5mg、20mg。

四、主要成分

每片蘆可替尼片含蘆可替尼磷酸鹽，相當於指定劑量的蘆可替尼游離鹼。輔料包括：微晶纖維素、乳糖一水合物、硬脂酸鎂、膠體二氧化矽、羥丙基纖維素等。

五、用法用量

1、推薦起始劑量根據血小板計數確定：

血小板計數>200×10⁹/L：20mg，每日兩次;

血小板計數100–200×10⁹/L：15mg，每日兩次。

2、治療期間應定期監測血常規，根據療效和耐受性調整劑量，最大劑量不超過25mg每日兩次。

六、劑量調整

1、血小板下降時需調整劑量或暫停用藥，具體根據血小板計數和當前劑量決定;

2、若療效不足且血細胞計數允許，可每2週增加5mg，最大至25mg每日兩次;

3、合用強效CYP3A4抑製劑時，起始劑量應降至10mg每日兩次;

4、中重度腎功能或肝功能不全者，若血小板計數在100–150×10⁹/L，起始劑量為10mg每日兩次。

七、用藥注意事項

1、可與食物同服或空腹服用;

2、若漏服，不應補服，應按原計劃時間服用下一劑;

3、若需停藥(非因血小板減少)，建議逐漸減量，例如每週減少5mg每日兩次;

4、若無法吞服片劑，可通過鼻胃管給藥：將一片藥加入40mL水中攪拌10分鐘，6小時內通過鼻胃管注入，並用75mL水沖洗管道。

八、特殊人群用藥

1、腎功能不全：中重度者(CrCl15–59mL/min)建議起始劑量10mg每日兩次;終末期腎病(CrCl<15mL/min)非透析患者避免使用;

2、肝功能不全：任何程度肝損且血小板計數在100–150×10⁹/L者，起始劑量為10mg每日兩次;

3、妊娠期：僅在對母體益處大於胎兒風險時使用;

4、哺乳期：建議停藥或停止哺乳;

5、兒童及老年人：安全性及有效性尚未明確或與成人相似。

九、不良反應

1、常見血液學不良反應：包括血小板減少(69.7%)、貧血(96.1%)和中性粒細胞減少(18.7%);

2、非血液學不良反應：包括瘀傷(23.2%)、頭暈(18.1%)和頭痛(14.8%)⁶.¹。嚴重感染和帶狀皰疹也有報導。

十、禁忌症

無明確禁忌症。

十一、藥物相互作用

1、與強效CYP3A4抑製劑(如酮康唑、克拉黴素等)合用需調整劑量;

2、與中弱效CYP3A4抑製劑或誘導劑合用時無需調整劑量，但需密切監測。

十二、存儲方法

儲存於20°C–25°C(68°F–77°F)室溫下，允許在15°C–30°C(59°F–86°F)範圍內短暫存放。