貝舒地爾

貝舒地爾(Belumosudil)是一種激酶抑製劑，通過抑制ROCK2和ROCK1的活性，調節免疫反應和纖維化信號通路，用於治療慢性移植物抗宿主病(chronicGVHD)。

一、藥品名稱

1、通用名：貝舒地爾(Belumosudil)

2、商品名：REZUROCK™

二、適應症

用於治療成人及12歲及以上兒童的慢性移植物抗宿主病(慢性GVHD)，且需至少兩種全身性治療失敗後使用。

三、規格和性狀

200mg片劑 ：薄膜衣橢圓形片劑。

四、主要成分

活性成分：貝舒地爾甲磺酸鹽(化學名稱：2-{3-[4-(1H-吲唑-5-基氨基)-2-喹唑啉基]苯氧基}-N-(丙-2-基)乙酰胺甲磺酸鹽)。

五、用法用量

1、標準劑量 ：200mg每日1次，與食物同服，整片吞服，不可切割、壓碎或咀嚼。

2、療程 ：持續用藥直至慢性GVHD進展需新系統性治療。

3、漏服處理 ：當日無需補服，下次按原計劃時間服藥。

六、劑量調整

1、肝毒性 ：出現3級AST/ALT升高或2級膽紅素升高時暫停給藥，恢復後繼續原劑量;4級AST/ALT或≥3級膽紅素升高時永久停藥。

2、其他不良反應 ：3級暫停至恢復至0-1級後繼續;4級永久停藥。

3、藥物相互作用 ：與強CYP3A誘導劑或質子泵抑製劑聯用時，劑量增至200mg每日2次。

七、用藥注意事項

1、飲食要求 ：必須與食物同服，避免葡萄柚及製品。

2、服藥方式 ：整片吞服，不可破壞片劑結構。

3、監測要求 ：每月至少檢測一次肝功能(膽紅素、AST、ALT)。

八、特殊人群用藥

1、妊娠/哺乳 ：可能致胎兒畸形，治療期間及停藥1週內需避孕;哺乳期禁用。

2、兒童 ：12歲及以上安全有效，12歲以下數據不足。

3、肝腎功能不全 ：嚴重肝/腎功能不全者需權衡風險收益。

九、不良反應

常見(≥20%)包括：感染、乏力、噁心、腹瀉、呼吸困難、咳嗽、水腫、出血、腹痛、肌肉骨骼痛、頭痛、低磷血症、淋巴細胞減少、高血壓。

十、禁忌症

無絕對禁忌症。

十一、藥物相互作用

1、強CYP3A誘導劑 (如利福平)：需增加劑量至200mg每日2次。

2、質子泵抑製劑 (如奧美拉唑)：需增加劑量至200mg每日2次。

3、CYP3A底物 ：可能增加其血藥濃度(如咪達唑侖)。

十二、存儲方法

20°C-25°C室溫保存，原瓶密封防潮，保留乾燥劑。