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貝舒地爾(Belumosudil)是一種激酶抑製劑，通過抑制ROCK2和ROCK1的活性，調節免疫反應和纖維化信號通路，用於治療慢性移植物抗宿主病(chronicGVHD)。
1、通用名：貝舒地爾
2、商品名：REZUROCK
3、英文名：Belumosudil
本品適用於治療成人和12歲及以上兒科患者的慢性移植物抗宿主病(慢性GVHD)，且這些患者先前至少接受過兩種系統性治療但失敗。
本品為200毫克片劑。其為薄膜衣異形片。
1、活性成分：貝舒地爾甲磺酸鹽(每片含200毫克貝舒地爾，相當於242.5毫克貝舒地爾甲磺酸鹽)。
2、輔料：片芯含有微晶纖維素、羥丙甲纖維素、交聯羧甲纖維素鈉、膠態二氧化矽和硬脂酸鎂。薄膜衣含有聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、二氧化鈦和氧化鐵黃。
1、推薦劑量：200毫克，每日一次，隨餐口服。
2、服用方法：應整片吞服，不可切割、壓碎或咀嚼。每日大約同一時間服用。
3、治療持續時間：應持續用藥直至慢性GVHD進展需要新的系統性治療。
1、不良反應劑量調整：對於3級肝毒性(AST或ALT升高至5-20倍正常值上限)或2級膽紅素升高(1.5-3倍正常值上限)，應暫停給藥，待恢復至0-1級後以原劑量恢復。對於4級肝毒性(AST或ALT超過20倍正常值上限)或3級及以上膽紅素升高(超過3倍正常值上限)，應永久停藥。對於其他3級非血液學不良反應，暫停給藥直至恢復至0-1級後恢復治療;4級則永久停藥。
2、藥物相互作用劑量調整：當與強效CYP3A誘導劑或質子泵抑製劑合用時，本品劑量應增加至200毫克，每日兩次。
1、服藥時間：必須隨餐服用以增加藥物吸收。
2、漏服：如果漏服一劑，應在同一天記起時盡快補服，次日按正常時間服藥。不應服用額外劑量來彌補漏服劑量。
3、嘔吐：說明書中未明確提及嘔吐後的處理，建議諮詢醫生。
1、孕婦：基於動物數據及作用機制，本品可導致胎兒危害，孕婦禁用。育齡女性在治療期間及末次給藥後至少一周內需採取有效避孕措施。開始治療前應核實妊娠狀態。
2、哺乳期婦女：建議婦女在治療期間及末次給藥後至少一周內停止哺乳。
3、育齡男女性：可能損害男性和女性生育力，但影響被認為是可逆的。男性及其有生育潛力的女性伴侶在治療期間及末次給藥後至少一周內需採取有效避孕措施。
4、兒童：12歲及以上兒科患者的安全性和有效性已確立。 12歲以下兒童患者的安全性和有效性尚未確定。
5、老年人：與較年輕患者相比，未觀察到安全性或有效性的臨床顯著差異。
6、肝/腎功能不全：尚未在已有重度肝或腎功能損害的患者中進行研究，對此類患者啟始治療時應權衡風險與獲益。
1、最常見的不良反應(≥20%)包括：感染、乏力、噁心、腹瀉、呼吸困難、咳嗽、水腫、出血、腹痛、肌肉骨骼痛、頭痛、血磷酸鹽降低、γ-谷氨酰轉移酶升高、淋巴細胞減少和高血壓。
2、可能導致永久停藥的不良反應：噁心(>3%的患者)。
3、可能導致劑量中斷的不良反應：感染(11%)、腹瀉(4%)。
暫無明確禁忌症。
1、強效CYP3A誘導劑：合用會降低貝舒地爾暴露量，可能降低療效，需增加本品劑量。
2、質子泵抑製劑：合用會顯著降低貝舒地爾暴露量，可能降低療效，需增加本品劑量。
3、本品是CYP3A、CYP2C8、CYP2D6和UGT1A9的抑製劑，並可能抑制某些轉運蛋白(如BCRP、P-gp、OATP1B1)，與經這些酶代謝的治療窗窄的藥物合用時需謹慎。
儲存於20℃至25℃(68℉至77℉);允許在15℃至30℃(59℉至86℉)之間短途運輸。需保存在原包裝瓶內以防潮，瓶內的干燥劑應保留，每次開瓶後務必蓋緊瓶蓋。