西那卡塞

鹽酸西那卡塞(Cinacalcet)簡介

通用名：Cinacalcet

商品名：Mimpara

全部名稱：鹽酸西那卡塞，Cinacalcet，Mimpara，Regpara，CTH-30

適應症：

本品用於治療進行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進症，也用於治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血症。

用法用量：

口服給藥，應整片吞服，不能掰開，與食物同服或餐後短時間內服用，劑量應個體化。

用於透析CKD患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進：推薦開始劑量為每日1次，每次30mg，1週內檢測血鈣和血磷水平，1～4週檢測PTH水平。每日劑量調整為60mg、90mg、120mg、180mg的時間均不得少於2～4週。患者PTH濃度應控制在150～300pg/ml。

用於治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血症：推薦開始劑量為每日2次，每次30mg。劑量調整每2～4週一次，根據血鈣濃度，劑量可調整為每次60mg，每日2次;每次90mg，每日2次;每次90mg，每日3～4次。

不良反應：

最常見的不良反應為噁心和嘔吐

其他不良反應還有：腹瀉、肌痛、眩暈、高血壓、無力、食慾減退、胸痛。

本品過量可引起低鈣血症，表現為感覺異常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽風。

禁忌：

對本品及其中成分過敏者禁用。

尚不知本品是否經人乳汁分泌，由於本品的嚴重不良反應，哺乳期婦女不推薦使用，如果使用，用藥期間應停止哺乳。

注意事項：

本品生殖毒性分級為C，只有當對母體的益處高於對胎兒的危險時方可用於孕婦。

本品可引起癲癇發作，用藥期間應嚴密監測血漿鈣濃度，尤其是有癲癇病史的患者。

本品可引起低鈣血症，治療開始時應每週監測血鈣水平，治療劑量確定後每月監測一次。

中度至重度肝功能不全患者治療期間應進行監護。

兒童用藥安全性尚未評價。

本品過量可引起低鈣血症，應嚴密觀察低鈣血症的臨床症狀並採取對症治療。由於本品血漿蛋白結合率高，透析治療無效。

貯藏：

15～30℃保存

作用機制：

慢性腎病(CKD)患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進，是一種由甲狀旁腺激素(PTH)水平升高引起鈣、磷代謝失調的進行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性，引起骨質再吸收。繼發性甲狀旁腺功能亢進的治療目的在於降低PTH和血鈣、血磷，防止由於礦物質代謝失調引起的骨病及全身影響。位於甲狀旁腺主細胞上的鈣敏感受體是PTH分泌的主要調節劑，本品能提高鈣敏感受體對細胞外鈣的敏感性，降低PTH水平，從而使血漿鈣濃度降低。

安全與療效：

傳統的繼發性甲狀旁腺功能亢進(SHPT)治療手段包括:使用磷結合劑和補充活性維生素D,但治療的達標率低.在美國、加拿大和歐洲上市的首個擬鈣劑cinacalcet,能顯著增強甲狀旁腺主細胞的鈣傳感受體對細胞外鈣離子的敏感性,降低甲狀旁腺激素以及血鈣、磷濃度和鈣磷乘積.多項大型隨機雙盲安慰劑對照研究證實,本品對因慢性腎臟疾病接受透析的SHPT患者療效確切,且具有良好的安全性和耐受性。

IRCCS格蘭達醫院內分泌科的研究人員進行了一個隨機、交叉、雙盲的研究，旨在評估 Cinacalcet 對 MEN1 患者和散發 PHPT(sPHPT) 患者的療效差異，以及 Arg990Gly 鈣敏感受體多態性對治療反應的影響。 結果發現 Cinacalcet 使所有患者的血鈣恢復正常、磷酸鹽升高，並降低 PTH 水平。使 MEN1 和 sPHPT 患者血鈣恢復正常所需的 Cinacalcet 劑量無顯著差異 (45±21 vs 54±25?mg/ 天)。在兩個研究組中只觀察到一些輕微的不良反應，無需停藥。沒有發現 Arg990Gly CASR 多態性和機體對 cinacalcet 反應有關。