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瑞百安

品牌: 美国安进
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依洛尤單抗(Evolocumab)說明書
通用名:Evolocumab
商品名:Repatha
全部名稱:依洛尤單抗,瑞百安,Repatha,Evolocumab


適應症:
用於成人或12歲以上青少年的純合子型家族性高膽固醇血症。
可與飲食療法和其他降低密度脂蛋白(LDL)的治療(例如他汀類藥物、依折麥布、LDL分離術)合用,用於患有純合子型家族性高膽固醇血症(HoFH)且需要進一步降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的患者。
用於成人動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)的治療,以降低心肌梗死、卒中和冠狀動脈血運重建的風險。


用法用量:
通過皮下注射給藥
原發性高脂血症有確定的臨床動脈粥樣硬化CVD或HeFH:140 mg每2週或420 mg每月1次在腹部,大腿,或上臂。
HoFH:420 mg每月1次。
給予420 mg,在30分鐘內連續給予3次REPATHA注射。


不良反應:
鼻咽炎,上呼吸道感染,流感,背痛,和注射部位反應。


禁忌:
有對REPATHA嚴重過敏反應病史患者。


注意事項:
過敏反應:曾發生皮疹和蕁麻疹。如發生嚴重過敏反應的體徵或症狀,終止用REPATHA治療,按照標準醫護,和監視直至體徵和症狀解決。


貯藏:
冰箱內保存(2℃~8℃),不得冷凍。應將預充注射器和預充筆置於原包裝紙箱內以避光。如從冰箱內取出,可在原包裝紙箱內於室溫20℃~25℃下保存,但需在30天內使用。取出前,切勿搖晃。


作用機制:
依洛尤單抗是一種人單克隆免疫球蛋白G2(IgG2),針對人前蛋白轉化酶枯草溶菌素kexin9型(PCSK9)。
Ebolocumab對PCSK9(LDL受體降解促進蛋白)具有高親和力,並且抑制PCSK9與LDL受體的結合。此外,在培養的人肝細胞系中,低密度脂蛋白攝取降低,PCSK9刺激增加。
在倉鼠中,Ebolocumab增加了肝臟中LDL受體蛋白的量,並降低了非HDL-膽固醇。在猴子中LDL-膽固醇降低。


安全與療效:
LAPLACE-2試驗是一項為期12週的隨機雙盲對照試驗,證實了PCSK9抑製劑Evolocumab+他汀與單用他汀相比可顯著降低LDL水平。
對於接受高強度他汀治療的患者,加用evolocumab可使12週時LDL-C水平降至35mg/dL;對於高強度瑞舒伐他汀組,加用evolocumab(每月1次)可使12週LDL-C水平降至33mg/dL,evolocumab(每2週一次)可使12週LDL-C水平降至37mg/dL;與基線相比LDL-C降低了59%-65%。
對於接受中等強度他汀治療的患者,加用evolocumab可使12週時LDL-C水平降至39-49mg/dL,較基線降低了59%-66%。而他汀+依折麥布組LDL-C僅降低了24%。