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依洛尤單抗(Evolocumab)說明書
通用名:Evolocumab
商品名:Repatha
全部名稱:依洛尤單抗,瑞百安,Repatha,Evolocumab
適應症:
用於成人或12歲以上青少年的純合子型家族性高膽固醇血症。
可與飲食療法和其他降低密度脂蛋白(LDL)的治療(例如他汀類藥物、依折麥布、LDL分離術)合用,用於患有純合子型家族性高膽固醇血症(HoFH)且需要進一步降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的患者。
用於成人動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)的治療,以降低心肌梗死、卒中和冠狀動脈血運重建的風險。
用法用量:
通過皮下注射給藥
原發性高脂血症有確定的臨床動脈粥樣硬化CVD或HeFH:140 mg每2週或420 mg每月1次在腹部,大腿,或上臂。
HoFH:420 mg每月1次。
給予420 mg,在30分鐘內連續給予3次REPATHA注射。
不良反應:
鼻咽炎,上呼吸道感染,流感,背痛,和注射部位反應。
禁忌:
有對REPATHA嚴重過敏反應病史患者。
注意事項:
過敏反應:曾發生皮疹和蕁麻疹。如發生嚴重過敏反應的體徵或症狀,終止用REPATHA治療,按照標準醫護,和監視直至體徵和症狀解決。
貯藏:
冰箱內保存(2℃~8℃),不得冷凍。應將預充注射器和預充筆置於原包裝紙箱內以避光。如從冰箱內取出,可在原包裝紙箱內於室溫20℃~25℃下保存,但需在30天內使用。取出前,切勿搖晃。
作用機制:
依洛尤單抗是一種人單克隆免疫球蛋白G2(IgG2),針對人前蛋白轉化酶枯草溶菌素kexin9型(PCSK9)。
Ebolocumab對PCSK9(LDL受體降解促進蛋白)具有高親和力,並且抑制PCSK9與LDL受體的結合。此外,在培養的人肝細胞系中,低密度脂蛋白攝取降低,PCSK9刺激增加。
在倉鼠中,Ebolocumab增加了肝臟中LDL受體蛋白的量,並降低了非HDL-膽固醇。在猴子中LDL-膽固醇降低。