依折麥布

依折麥布(Zetia)是一種選擇性膽固醇吸收抑製劑，通過抑制小腸NPC1L1蛋白活性，減少腸道內膽固醇吸收，降低血漿低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。

1.藥品名稱與主要成分

通用名 ：依折麥布(Ezetimibe)

商品名 ：ZETIA®

劑型 ：口服片劑

主要成分 ：每片含10mg依折麥布

輔料 ：交聯羧甲基纖維素鈉、乳糖一水合物、硬脂酸鎂、微晶纖維素、聚維酮、十二烷基硫酸鈉

2.適應症

原發性高膽固醇血症 ：

單藥治療：作為飲食輔助，降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(ApoB)。

聯合治療：與他汀類藥物聯用，進一步降低TC、LDL-C和ApoB。

純合子家族性高膽固醇血症(HoFH) ：與他汀類聯用，作為其他降脂治療的輔助。

純合子谷甾醇血症 ：降低血漿谷甾醇和菜油甾醇水平。

3.規格與性狀

規格 ：10mg/片

性狀 ：白色至類白色膠囊形薄膜衣片，印有“414”字樣。

4.用法用量

常規劑量 ：10mg每日1次，餐前或餐後服用均可。

聯合他汀類 ：可與他汀類同時服用，具體時間參照他汀類藥物說明。

漏服處理 ：想起時立即補服，若接近下次服藥時間則跳過，禁止雙倍劑量。

膽汁酸螯合劑聯用 ：需間隔至少2小時(前)或4小時(後)。

5.劑量調整

肝功能不全 ：

輕度(Child-Pugh5-6)：無需調整。

中重度(Child-Pugh≥7)：禁用。

腎功能不全 ：無需調整。

老年患者 ：無需調整，但需監測不良反應。

6.用藥注意事項

飲食 ：需持續低膽固醇飲食。

肝功能監測 ：聯用他汀類時，需定期檢查肝酶。

肌肉症狀 ：如出現不明原因肌痛、無力，應立即就醫。

妊娠/哺乳 ：禁用與他汀聯用;單藥需權衡利弊。

7.特殊人群用藥

兒童 ：≥10歲安全有效，<10歲數據不足。

老年人 ：無需調整，但可能暴露量較高。

孕婦 ：避免與他汀聯用;單藥僅在收益大於風險時使用。

哺乳期 ：禁用與他汀聯用;單藥暫停哺乳。

8.不良反應

常見(≥2%) ：腹痛(3.0%)、腹瀉(3.7%)、乏力(2.2%)、關節痛(3.8%)。

嚴重但罕見 ：

肝酶升高(單藥0.5%vs他汀聯用1.3%)。

肌病/橫紋肌溶解(與他汀聯用時需警惕)。

9.禁忌症

對依折麥布或輔料過敏者。

活動性肝病或不明原因肝酶持續升高(與他汀聯用時)。

妊娠期(與他汀聯用)。

10.藥物相互作用

膽汁酸螯合劑(如考來烯胺) ：降低依折麥布AUC約55%，需間隔給藥。

非諾貝特 ：增加依折麥布血藥濃度48-64%。

環孢素 ：增加依折麥布暴露12倍，需密切監測。

他汀類 ：無臨床顯著相互作用。

11.存儲方法

溫度 ：15-30°C，避濕。

包裝 ：30/90/500片瓶裝或100片單位劑量包裝。

12.生產廠家

製造商 ：Merck/Schering-PloughPharmaceuticals(美國)。